| 公开(公告)号 | CN101111513A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580047421.9 |
| 申请日期 | 2005.11.24 |
| 专利名称 | 糖肽抗生素单体衍生物 |
| 主分类号 | C07K5/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/12(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.29 JP 344231/2004;2005.7.22 JP 212471/2005 |
| 申请(专利权)人 | 国立大学法人名古屋大学;盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 有本博一;路 军;山野佳则;安酸达郎;吉田修;岩耒努;吉田裕;加藤一生;森元健次;八十岛佳代 |
| 地址 | 日本爱知县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-24 PCT/JP2005/021587 |
| 进入国家日期 | 2007.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;黄可峻 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式表示的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物： (糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA 式中， (糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分； (Sac-NH)为氨基糖或含有氨基糖的糖链； RA为式： -X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2， 式中，X1、X2和X3分别独立地为 1)单键 2)选自-N＝、＝N-、-NR1-且其中R1为氢或者低级烷基、-O-、-S-、-SO-以及-SO2-中的含杂原子基团或它们的连接基团，或者 3)任选夹杂有1个或1个以上相同或不同的杂原子、且任选被取代的亚烷基或亚烯基； Y为-NR2CO-、-CONR2-且其中R2为氢或低级烷基，或下式表示的基团； [式1] 或 式中，R3为亚烷基；以及 Ar1和Ar2分别独立地为任选被取代且可以具有不饱和键的碳环或杂环， 其条件是(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)部分不为下式的基团： [式2] 式中，R为糖残基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由下式表示：(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA[式中，(糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；(Sac-NH)部分为氨基糖或含有氨基糖的糖链；RA为例如式-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2(式中，X1、X2和X3分别独立地表示，1)单键或2)选自-N＝、＝N-、-NR1-、-O-等的杂原子或含杂原子基团；Y表示-NR2CO-、-CONR2-(在此，R2为氢或低级烷基)等)]。这些衍生物具有对万古霉素耐性细菌的抗生活性。 |
| 国际公布 | 2006-06-01 WO2006/057303 日 |
