| 公开(公告)号 | CN101148470A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200710092699.9 |
| 申请日期 | 2007.09.14 |
| 专利名称 | 聚乙二醇修饰的抗菌/中和内毒素变构肽分子、其合成方法及医学用途 |
| 主分类号 | C07K7/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/08(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 西南大学 |
| 发明(设计)人 | 杨大成;范 莉;徐 宏;郭毅斌;刘红萍;李同金;李长兵;夏培元;顾敬松;肖光夏 |
| 地址 | 400715重庆市北碚区天生路1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 重庆华科专利事务所 |
| 代理人 | 康海燕 |
| 国省代码 | 重庆;85 |
| 主权项 | 聚乙二醇修饰的抗菌、中和内毒素变构肽分子，其特征在于：具有下列结构通式，Y-BNEP-Z-amPEG 其中，Y是氢或其它修饰基团，包括但不限于酰基、C1-C18烷基、芳基苄基、烯丙基；Z是各种连接基，包括但不限于-NH(CH2)nCO-(n＝1-8)、-NH(CH2)nX(n＝1-10，X＝O，S，NH，etc)，或者没有连接基；amPEG的分子量包括但不限于2000，4000，6000，12000或20000。 |
| 摘要 | 本发明涉及聚乙二醇(PEG)修饰的抗菌/中和内毒素变构肽BNEP分子、其合成方法及其医学用途。本发明采用多肽固相合成法、多肽液相合成法以及这两种方法的组合，将抗菌/中和内毒素变构肽BNEP以具有安全无毒、免疫原性极低、可以延长药物血浆半衰期等优异特性的PEG修饰，合成了一类amPEG修饰的BNEP衍生物：Y-BNEP-Z-amPEG生物活性检测表明，该衍生物不仅保留了BNEP的中和内毒素活性，而且延长了BNEP的体内半衰期，显示了进一步开发成为新型中和内毒素药物的潜力，为由革兰阴性杆菌(G-)引起的全身性炎症反应综合征、脓毒症和脓毒性休克等危重患者的治疗提供新的治疗药物或方法。 |
| 国际公布 |
