| 公开(公告)号 | CN101003548A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610098343.1 |
| 申请日期 | 2006.12.12 |
| 专利名称 | 松香基二萜改性α-氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用 |
| 主分类号 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国林业科学研究院林产化学工业研究所 |
| 发明(设计)人 | 宋湛谦;饶小平;商士斌;高 宏;姚绪杰 |
| 地址 | 210042江苏省南京市锁金五村16号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京经纬专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 陆志斌 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种松香基三环二萜改性的α-氨基膦酸酯，其特征在于其结构通式如下： 其中，R1为下述取代基中的一种：脱氢枞基、枞基、二氢枞基、四氢枞基、降解脱氢枞基、降解枞基、降解二氢枞基、降解四氢枞基， R2为下述基团中的一种： 甲基，乙基，正丙基，异丙基，丁基，苯基； R3的取代位置为已外接长链基团苯环上相应位置的间、对、邻位置，R3表示的取代基为下述基团或基团组合中的一种： 氢，邻氟，间氟，对氟，对氯，对三氟甲基，对甲氧基，对硝基，邻羟基，邻羟基和对硝基，邻羟基和对氯，邻羟基和对甲氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种松香基二萜改性α-氨基磷酸酯、制备方法及抗肿瘤应用，属于α-氨基膦酸酯化合物的衍生物领域。本发明公开了其结构通式：本发明还公开了上述化合物的制备方法，为溶剂合成法或一锅合成法或无溶剂合成法，其中松香基二萜胺与取代苯甲醛与亚磷酸酯的物质的量之比为1∶(1-1.05)∶(1-1.1)。本发明结合松香基二萜胺在物理和化学性质方面的特点，以生物质资源为原料，将松香基三环二萜结构引入氨基膦酸酯结构中，不仅能大大提高化合物的脂溶性，同时能大大提高氨基膦酸酯的生物活性，具有高效的抗肿瘤活性。同时R1结构来自天然产物松香，产品毒性小，产品的成本低。 |
| 国际公布 |
