| 公开(公告)号 | CN1997399A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012624.4 |
| 申请日期 | 2005.04.20 |
| 专利名称 | 可在温和硫解条件下释放的聚合物共轭物 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.21 US 60/564,565 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔扎公司 |
| 发明(设计)人 | S·扎利普斯基;P·苏布拉穆尼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-20 PCT/US2005/013367 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构I的共轭物： 其中 R1X是含胺或含羟基的配体，以使X是氧、伯氮或仲氮； M选自顺式-CRb＝CRc-、-CRbRd-或CRbRd-CRcRe-，其中Rb、Rc、Rd和Re各自独立地选自H、甲基、取代甲基、氟基或氯基，其中甲基可以被羟基、氟基或氯基取代； D-形结构代表五元或六元环——M和二硫化物基团S-S以顺式-1，2-或邻位方位连接到该五元或六元环上； Ra代表环上的氢或选自R、OR、C(O)OH、C(O)OR、OC(O)OR、C(O)NR2、OC(O)NR2、氰基、硝基、卤素、或另一稠合环的一个或多个取代基，其中R是C1-C6烃基，其可以进一步被卤素取代；且 L是直链或支链C1-C6烷基，其可以进一步被芳基或芳烷基取代； 其中L和Ra可以一起形成环； 且其中共轭物进一步包含，连接到L、连接到Ra，或连接到五元或六元环上的脂质或亲水聚合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)的共轭物，其包含连接到来自含胺或含羟基化合物(例如药物或蛋白质)的配体上的脂质或亲水聚合物(例如聚乙二醇)，该共轭物在储存条件下是稳定的并可以在温和硫解条件下裂解以使含胺或含羟基化合物以其原生形式再生，而不会形成不合意的副产物。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105154 英 |
