| 公开(公告)号 | CN101018783A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580022281.X |
| 申请日期 | 2005.04.29 |
| 专利名称 | HEDGEHOG信号传导途径的喹喔啉抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 US 60/566,843 |
| 申请(专利权)人 | 遗传技术研究公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·F.·T.·凯勒;理查德·戈德史密斯;丹尼尔·P.·萨瑟林 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-29 PCT/US2005/015121 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其盐和溶剂化物： 其中 A为碳环或杂环； X为亚烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH)，其中R4为H或烷基； Y为N、CH或CR3； R1选自分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、卤代烷基或烷氧基取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；所述环烷基、芳基和杂环进一步任选地被-(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z取代，其中Q为C(O)、S(O)、SO2、C(O)O、OC(O)、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、或C(S)NR4；Z为羟基、氨基、卤素、烷基磺酰基、烷氧基、烷氧基羰基、卤代烷基、碳环、杂环，或被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基或烷氧基烷氧基取代的碳环或杂环；s和t独立地为0至5，u为0或1； R2为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基； R3为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基； m为0-3； n为0-3。 |
| 摘要 | 本发明提供了可用作治疗药治疗癌的hedgehog信传导号的新型抑制剂及其盐和溶剂化物，其中化合物具有式I通式，其中：A为碳环或杂环；X为亚烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO或NR4PO(OH)，其中R4为H或烷基；R1选自以下组中：分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基、或烷氧基取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；R2为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；R3为分别任选地被羟基、卤素、氨基、硝基、烷基、酰基、烷基磺酰基或烷氧基取代的卤素、羟基、烷基、酰基或烷氧基；m为0-3；n为0-3。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/078283 英 |
