




| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药 |
| 英文名 | Sertraline |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品盐酸盐为白色结晶性未,微溶于水与异丙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 舍曲林用于治疗抑郁症。继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发。国外已批准治疗强迫症。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中,舍曲林不引起镇静作用,因而不影响各精神运动的操作。由于选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,因此并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组胺受体、GABA受体以及苯二氮(艹卓)类受体没有亲和作用。 |
| 体内过程 | 日服一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。连续用药14天,人体血药浓度达峰值为4.5-8.4小时。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。每天给药一次,一星期后达稳态浓度。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明这种代谢物在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。 食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂:50mg |
| 用法用量 | 舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。舍曲林片可与食物同时服用,也可单独服用。初始治疗:每日服用舍曲林50mg。剂量调整:对于每日服用50mg疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可逐渐增加剂量,最高治疗剂量为200mg/日。 |
| 不良反应 | 常见的不良反应有:恶心、腹泻、消化不良、口干、失眠、嗜睡、出汗、震颤、及射精延迟等。 |
| 注意事项 | 1.本品禁用于对舍曲林过敏者;舍曲林禁止与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。 2.舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。 3.躁狂/轻躁狂的激活作用:接受舍曲林治疗的病人约0.4%可促发双相情感障碍患者的躁狂发作。提示医师在选择病人时应审慎注意。 4.肝功能不全患者:伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。 5.肾功能不全患者:无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。 |
| 贮藏 | 密封,30℃以下保存。 |
| 备注 |