




| 公开(公告)号 | CN1989103A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580024765.8 |
| 申请日期 | 2005.07.21 |
| 专利名称 | 作为NMDA受体拮抗剂的吲哚-2-甲脒衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.29 HU P0401523 |
| 申请(专利权)人 | 匈牙利吉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | I·博尔扎;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-21 PCT/HU2005/000078 |
| 进入国家日期 | 2007.01.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 式(I)新吲哚-2-甲脒衍生物 -其中含义为 X是氢或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基, Y,V和Z独立地为氢原子或卤素原子,羟基,氰基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或 在特定的情况下,相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环,优选苯,二氧戊环, A,B和C独立地为-CH=基团或它们之一为氮原子, 及其盐。 |
| 摘要 | 本发明首先涉及式(I)的新吲哚-2-甲脒衍生物。-其中含义为X是氢或卤素原子,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,三氟甲基,Y,V和Z独立地为氢原子或卤素原子,羟基,氰基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基,任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,或在特定的情况下,相邻的V和Z基团与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH=和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环,优选苯,二氧戊环,A,B和C独立地为取代的碳原子或它们之一为氮原子,及其盐。本发明的进一步的目的是生产式(I)吲哚-2-甲脒衍生物和制造含这些化合物的药剂的方法,以及使用这些化合物治疗的方法,即给治疗的哺乳动物-包括人-施用有效量/数量的如本发明式(I)的吲哚-2-甲脒衍生物或药剂。本发明式(I)的新的吲哚-2-甲脒衍生物是高效和选择性的NMDA受体拮抗剂,而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010965 英 |