




| 公开(公告)号 | CN1984918A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN01820772.3 |
| 申请日期 | 2001.10.12 |
| 专利名称 | 酮基内酯抗菌剂 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司;科桑生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | D·赫拉斯塔;T·C· 亨宁格;E·B·格兰特;C·赫霍斯拉;D·T·W·徐;G·阿什莱 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-12 PCT/US2001/032119 |
| 进入国家日期 | 2003.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式 其中: X为氢或者卤化物; R2为氢、酰基或羟基保护基团; R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基; R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基; 和 R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。 |
| 摘要 | 本发明包括所述结构式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式,其中:X为氢或者卤化物;R2为氢、酰基或羟基保护基团;R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分,包括:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;和R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。这些化合物具有抗感染活性,因而用于治疗细菌和原虫感染。 |
| 国际公布 | 2002-04-25 WO2002/032918 英 |