| 公开(公告)号 | CN1780841A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011467.0 |
| 申请日期 | 2004.04.22 |
| 专利名称 | 可用于治疗高血压的5,7-二氨基吡唑并[4,3-d]嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.29 GB 0309780.5;2003.11.28 GB 0327748.0 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | A·S·贝尔;D·G·布朗;D·N·A·福克斯;I·R·马什;A·I·莫雷尔;M·J·帕尔默;C·A·温斯洛 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-22 PCT/IB2004/001433 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 R1是选自RA、RB、RC和RD的环状基团，它们各自可选地被一个或多个R7基团取代； R2是氢或C1-C2烷基； R3和R4各自独立地是C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C10环烷基，它们各自可选地被一个或多个R8基团取代，或者RE，它可选地被一个或多个R9基团取代，或者氢； 或者-NR3R4构成RF，它可选地被一个或多个R10基团取代； R5是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C7环烷基，它们各自可选地被一个或多个选自羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基和C3-C7环烷氧基的基团取代，或者氢； R6可以连接在N1或N2，它是R6A或氢； R6A是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，它们各自可选地被C1-C6烷氧基、(C3-C6环烷基)C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或选自RJ、RK、RL和RM的环状基团取代，或者R6A是RN、C3-C7环烷基或C3-C7卤代环烷基，它们各自可选地被C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基取代； R7是卤代基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、氧代基、苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13或CN； R8是卤代基、苯基、C1-C6烷氧基苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R12、CONR12R13、CN、C3-C6环烷基、RG或RH，后二者可选地被一个或多个R9基团取代； R9是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或CO2R12； R10是卤代基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、苯基、OR12、OC(O)R12、NO2、NR12R13、NR12C(O)R13、NR12CO2R14、C(O)R12、CO2R13、CONR12R13、CN、氧代基、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，后二者可选地被R11取代； R11是OH、苯基、NR12R13或NR12CO2R14； R12和R13各自独立地是氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； R14是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； RA和RJ各自独立地是C3-C10环烷基或C3-C10环烯基，它们各自可以是单环的或者当存在适当数量的环原子时是多环的，并且它们可以稠合于 (a)单环芳族环，其选自苯环和含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环，或者 (b)含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-、6-或7-元杂脂族环； RB和RK各自独立地是苯基或萘基，它们各自可以稠合于 (a)C5-C7环烷基或C5-C7环烯基环， (b)含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-、6-或7-元杂脂族环，或者 (c)含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环；RC、RL和RN各自独立地是单环的或者当存在适当数量的环原子时是多环的、饱和或部分不饱和的环系，其中含有3至10个环原子，其中至少一个是选自氮、氧和硫的杂原子，该环可以稠合于C5-C7环烷基或C5-C7环烯基或者选自下述的单环芳族环：苯环和含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环； RD和RM各自独立地是含有至多三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环，该环可以进一步稠合于 (a)第二个含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环， (b)C5-C7环烷基或C5-C7环烯基环， (c)含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子的5-、6-或7-元杂脂族环，或者 (d)苯环； RE、RF和RG各自独立地是单环的或者当存在适当数量的环原子时是多环的、饱和的环系，其中含有3至10个环原子，其中至少一个是选自氮、氧和硫的杂原子；并且 RH是含有至多三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳族环； 其互变体，或者所述化合物或互变体的药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096810 英 |
