| 公开(公告)号 | CN1984906A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023495.9 |
| 申请日期 | 2005.07.14 |
| 专利名称 | 稠合苯甲酰胺化合物和香草素受体1（VR1)活性抑制剂 |
| 主分类号 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/04(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.15 JP 208334/2004;2004.7.22 US 60/590,180;2004.12.28 JP 379551/2004;2005.1.6 US 60/641,874;2005.4.28 JP 133724/2005;2005.5.12 US 60/680,072 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 古贺义久;矢田伸二;渡边隆;松尾拓哉;山崎贵之;阪田昌弘;近藤涉;小关英和;堀义和 |
| 地址 | 日本国东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-14 PCT/JP2005/013446 |
| 进入国家日期 | 2007.01.12 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下列通式[1]表示的稠合苯甲酰胺化合物或其药用盐： [其中Z是 (1)-O-， (2)-NR5-(其中R5是氢原子或C1-6烷基基团)， (3)-S-， (4)-SO-或 (5)-SO2-； 1是0，1或2； m是0，1或2； R1是 (1)氢原子或 (2)C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自以下组A的取代基取代： 组A： (a)卤素原子， (b)羟基基团， (c)C1-6烷氧基基团， (d)羧基基团， (e)C1-6烷氧羰基基团， (f)-CONR6R7(其中R6和R7相同或不同并且各自表示氢原子、C1-6烷基基团或酰基基团，并且所述烷基基团可以被羟基基团或酰氧基基团取代)， (g)-NR6R7(其中R6和R7同上)， (h)-NR6COR7(其中R6和R7同上)， (i)-NR8CONR6R7(其中R6和R7同上，并且R8是氢原子或C1-6烷基基团)；和 (j)-NR6SO2R9(其中R6同上，并且R9是C1-6烷基基团)； R2是 (1)氢原子， (2)羟基基团， (3)C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代(其中组A同上)， (4)羧基基团， (5)C1-6烷氧羰基基团，或 (6)-CONR10R11(其中R10和R11相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团)； 或R2与R一起形成＝O； R3是 (1)氢原子，或 (2)C1-6烷基基团； R4是 (1)氢原子， (2)卤素原子 (3)C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代， (4)C1-6烷氧基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代， (5)环烷基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代， (6)芳烷基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代， (7)芳烷氧基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代，或 (8)环烷基烷氧基基团，其可以被1-5个选自下列组B的取代基取代， 组B： (a)卤素原子， (b)卤代C1-6烷基基团， (c)羟基基团， (d)卤代C1-6烷氧基基团， (e)C1-6烷氧羰基基团， (f)C1-6烷氧基基团， (g)羧基基团， (h)-CONR12R13(其中R12和R13相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团)； (i)-NR12R13(其中R12和R13同上)， (j)-NR12COR13(其中R12和R13同上)， (k)-NR14CONR12R13(其中R12和R13同上，并且R14是氢原子或C1-6烷基基团)， (l)-SO2R15(其中R15是C1-6烷基基团)，和 (m)-NR12SO2R15(其中R12和R15同上)； (9)羟基基团， (10)-NR16R17(其中R16和R17相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团) (11)-COR18(其中R18是C1-6烷基基团，C1-6烷氧基基团，环烷基基团，芳烷基基团，芳烷氧基基团，环烷基烷氧基基团或羟基基团)， (12)-CONR16R17(其中R16和R17同上)， (13)-NR19CONR16R17(其中R16和R17同上，并且R19是氢原子或C1-6烷基基团)， (14)-NR16COOR20(其中R16同上，并且R20是C1-6烷基基团或环烷基基团)， (15)-SR20(其中R20同上)， (16)-SOR20(其中R20同上)， (17)-SO2R20(其中R20同上)， (18)-SO2NR16R17(其中R16和R17同上)或 (19)-NR16COR18(其中R16和R18同上)； V是 (1)单键，或 (2)-(CR21R22)n-(其中R21和R22相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，并且n是1或2)； P1和P2环相同或不同并且各自表示 (1)碳环基团，其可以被1-5个选自下列组C的取代基取代，或 (2)杂环基团，其可以被1-5个选自下列组C的取代基取代： (a)卤素原子， (b)羟基基团， (c)C1-6烷氧基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代， (d)C1-6烷硫基基团， (e)C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代， (f)-CONR23R24(其中R23和R24相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代)， (g)-NR123R124(其中R123和R124相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代)， (h)-NR223COR224(其中R223和R224相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代)， (i)-NR25CONR323R324(其中R323和R324相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代)， (j)-SR26(其中R26是C1-6烷基基团)， (k)-SOR126(其中R126是C1-6烷基基团)， (l)-SO2R226(其中R226是C1-6烷基基团)， (m)-NR423SO2R326(其中R423是氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代，并且R326是C1-6烷基基团)， (n)-SO2NR523R524(其中R523和R524相同或不同并且各自表示氢原子或C1-6烷基基团，其可以被1-5个选自组A的取代基取代)， (o)-COR27(其中R27是C1-6烷基基团，C1-6烷氧基基团，环烷基基团，芳烷基基团，芳烷氧基基团，环烷基烷氧基基团或羟基基团)， (p)碳环基团，其可以被1-5个选自组C的(a)至(o)的取代基取代， (q)杂环基团，其可以被1-5个选自组C的(a)至(o)的取代基取代， (r)-O-R28(其中R28是酰基基团；碳环基团，其可以被1-5个选自组C的(a)至(o)的取代基取代；或杂环基团，其可以被1-5个选自组C的(a)至(o)的取代基 |
| 摘要 | 本发明提供了对香草素受体亚型1(VR1)活性具有优异抑制作用的化合物和含有该化合物的药物组合物，所述化合物有效治疗涉及香草素受体亚型1(VR1)活性的疾病，如疼痛、急性痛、慢性痛、神经病性疼痛、类风湿性关节炎疼痛、神经痛等。该目的已经通过由式[1](式中符号具有与说明书中的定义相同的含义)表示的稠合苯甲酰胺化合物或其盐实现。 |
| 国际公布 | 2006-01-19 WO2006/006741 日 |
