| 公开(公告)号 | CN1972942A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580021160.3 |
| 申请日期 | 2005.06.20 |
| 专利名称 | 用于治疗GI疾病的作为GABA受体调节剂的咪唑变体 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 SE 0401653-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | U·鲍尔;W·布莱尔斯福特;V·克哈杰拉尼;B·厄纳;O·福杰尔斯特罗姆;L·古斯塔夫森;J·马特森;K·尼尔森;T·奥尔森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-20 PCT/SE2005/000951 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式I化合物 其中 R1表示C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C10环烷基，任选各自独立被C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； 芳基或杂芳基，任选各自独立被C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、硝基、酮基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； R2表示C1-C10烷氧基或C1-C10硫代烷氧基，任选各自独立被C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； R3表示C1-C10烷氧基，任选被C1-C10硫代烷氧基、C3-C10环烷基、酮基、卤素、羟基、巯基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C10环烷基，任选各自独立被C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷氧基、C3-C10环烷基、酮基、卤素、羟基、巯基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； 芳基或杂芳基，任选各自独立被C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、硝基、酮基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代；或者 氨基，任选被C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基或C3-C10环烷基单-或双取代； R4表示C1-C10烷基；C2-C10烯基；C2-C10炔基；C1-C10烷氧基；或C3-C10环烷基；任选各自独立被C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； 芳基或杂芳基，任选各自独立被C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C1-C10氧基、C1-C10硫代烷氧基、卤素、羟基、巯基、硝基、酮基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈、或者一个或两个芳基或杂芳基取代； 其中烷基、烯基、炔基和环烷基可各自独立具有一个或多个被O、N或S取代的碳原子； 以下情况除外： ●1H-咪唑-5-甲酸，4-(乙酰氨基)-1-甲基-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-(乙酰氨基)-2-(甲硫基)-1-苯基-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-[(4-氯代苯甲酰基)氨基]-1-(2-呋喃基甲基)-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-(乙酰氨基)-1-(2-呋喃基甲基)-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-(乙酰氨基)-2-(甲硫基)-1-(2-噻吩基甲基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，2-(甲硫基)-4-[[(5-硝基-2-呋喃基)羰基]氨基]-1-(2-噻吩基甲基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-[[4-(1，1-二甲基乙基)苯甲酰基]氨基]-1-(2-甲氧基苯基)-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，4-[(2，4-二氯代苯甲酰基)氨基]-1-[4-(1-甲基乙基)苯基]-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，1-[4-(1-甲基乙基)苯基]-4-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，1-[2-噻吩基甲基]-4-[(氯代-乙酰基)氨基]-2-(甲硫基)-，乙酯； ●1H-咪唑-5-甲酸，1-[2-噻吩基甲基1-4-[(二氯代-乙酰基)氨基]-2-(甲硫基)-，乙酯；以及 ●1H-咪唑-5-甲酸，1-[2-甲氧基苯基]-4-[(三氯代-乙酰基)氨基]-2-(甲硫基)-，乙酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的具有正变构GABAB受体(GDR)调节剂作用的化合物，制备所述化合物的方法以及任选与GABAB激动剂组合的所述化合物在抑制暂时性食管下端括约肌松弛、治疗胃食管反流疾病以及治疗功能性胃肠道疾病和肠易激惹综合征中的应用。通式I化合物如图。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/001750 英 |
