| 公开(公告)号 | CN1655779A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812193.X |
| 申请日期 | 2003.03.31 |
| 专利名称 | 取代的吲哚及其作为Raf激酶抑制剂的应用 |
| 主分类号 | A61K31/41 |
| 分类号 | A61K31/41;C07D401/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D401/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D413/14;C07D407/14;C07D413/12;C07D471/08;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.29 US 60/369,066 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·任豪;S·拉姆西;P·阿米利;B·H·莱文;D·J·珀恩;S·萨布拉马尼安;L·孙;W·范特尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/010117 2003.3.31 |
| 进入国家日期 | 2004.11.29 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式(I)所示的化合物：式中，X1和X2独立地选自＝N-，-NR4-，-O-或-S-，其前提是若X1是-NR4-，-O-或-S-，那么X2是＝N-；或者若X2是-NR4-，-O-或-S-，那么X2是＝N-，且X1和X2都不＝N-；Y是O或S；A1是取代或未取代的环烷基、杂环烷基、芳基、多环芳基、多环芳基烷基、杂芳基、联芳基、杂芳基芳基、杂芳基杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、联芳基烷基、杂芳基芳基烷基；A2是取代或未取代的杂芳基；R1是O或H，R2是NR5R6或羟基；或R1和R2合起来形成取代或未取代的杂环烷基或杂芳基；其中，虚线表示单键或双键；R3是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R4是氢、羟基，烷基氨基、二烷基氨基或烷基；R5和R6独立地选自氢、取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、酰基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基氧烷基杂环和杂芳基烷基；或R5和R6合起来形成取代或未取代的杂环或杂芳基；以及药学上可接受的盐、酯和其药物前体。 |
| 摘要 | 提供通式(I)的新取代的吲哚化合物、组合物以及抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的方法。所述新的化合物组合物可以单独使用或者与至少一种用于治疗Raf激酶介导的疾病(如癌)的其它药剂联合使用。 |
| 国际公布 | WO2003/082272 英 2003.10.9 |
