| 公开(公告)号 | CN1638776A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02813660.8 |
| 申请日期 | 2002.06.10 |
| 专利名称 | 取代的3-芳基-5-芳基-[1,2,4]-噁二唑和类似物 |
| 主分类号 | A61K31/54 |
| 分类号 | A61K31/54;A61K31/415;A61K31/424;A61K31/495;A61K31/541;A61K31/4166;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/5415;C07D231/48;C07D231/10;C07D231/14;C07D271/07;C07D401/04;C07D403/04;C07D413/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.8 US 60/296,479 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡祟雄;张汉忠;J·A·德鲁;P·S·雷迪;S·卡西布哈特拉;J·D·屈默勒;K·P·奥利斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/017892 2002.6.10 |
| 进入国家日期 | 2004.01.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗患病动物中对细胞凋亡有反应的疾病的方法，包括向需要这样治疗的动物施用有效量的式I的化合物或其可药用盐或前药或互变异构体，其中：Ar1是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基；Ar3是任选地取代的并从由芳基烷基、芳氧基、苯氧基甲基、苯胺基、苄基氨基、亚苄基氨基、苯甲酰氨基和Ar2组成的组中选取的，其中Ar2是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基；且如果价律未被违背，A、B和D独立地是CR10、C(R10)R11、N、NR12、O或S，其中R10和R11在各种情况下独立地是氢、任选地取代的烷基、任选地取代的环烷基或任选地取代的芳基，且R12在各种情况下独立地是氢、任选地取代的烷基、任选地取代的环烷基或任选地取代的芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的3-芳基-5-芳基-[1，2，4]-噁二唑及其类似物，表示为式I：其中在本文中定义了Ar1、Ar3、A、B和D。本发明还涉及发现具有式I的化合物是半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化剂和细胞凋亡诱导剂。因而，在多种发生异常细胞失控性生长和传播的临床病症中，本发明的半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化剂和凋亡诱导剂可用于诱导细胞死亡。 |
| 国际公布 | WO2002/100826 英 2002.12.19 |
