| 公开(公告)号 | CN1980659A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022610.0 |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 具有抗糖尿病活性的吲哚类 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.2 US 60/585,046 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 刘 堃;P·T·梅因克;H·B·伍德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/US2005/022906 |
| 进入国家日期 | 2007.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其可药用盐，其中： R1选自 (a)-X-芳基-Y-Z，和 (b)-X-杂芳基-Y-Z， 其中芳基和杂芳基任选被1-3个独立地选自A的基团取代， 其中当R1为-X-杂芳基-Y-Z时，取代基A可位于杂芳基的任何可用位置； 芳基为苯基或萘基； 杂芳基是含有1-4个独立地选自N、O和S，包括-S(O)-和-S(O)2-，的杂原子的单环或稠合二环芳环，其中每个环含有5-6个原子； X和Y独立地选自键和-CR5R6-； Z为 Q选自S和O； A选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、-OC1-C4烷基和卤素，其中烷基、烯基和-O-烷基各自任选被1-5个卤素取代； R2为C1-C4烷基，其任选被1-5个卤素取代； R3选自： (a)苯并异唑基； (b)芳基； (c)-C(＝O)芳基； (d)-O芳基，和 (e)-S(O)n芳基， 其中R3任选被1-3个独立地选自卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的取代基取代，其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代； R4、R5和R6独立地选自氢、卤素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基，其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任选被1-5个卤素取代； R7选自氢、C1-C3烷基和卤素，其中C1-C3烷基任选被1-3个F取代； R8选自H和CH3； n为0-2的整数；和 p为0-3的整数。 |
| 摘要 | 在吲哚环的氮原子上具有-X-芳基-(CH2)x-唑烷二酮和-X-杂芳基-(CH2)x-唑烷二酮的式I吲哚以及其噻唑烷二酮类似物，其中x为0或1，并且X为键或-CH2-，为PPARδ激动剂或部分激动剂，并且可用于治疗和控制II型糖尿病，包括通常与II型糖尿病相关的高血糖、血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014262 英 |
