| 公开(公告)号 | CN1758914A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006758.0 |
| 申请日期 | 2004.02.23 |
| 专利名称 | 用吲哚啉酮化合物治疗过度骨质溶解 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.24 US 60/448,861;2004.2.19 US 10/780,917 |
| 申请(专利权)人 | 苏根公司 |
| 发明(设计)人 | L·默里;A-M·奥法雷尔;T·艾布拉姆斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-23 PCT/US2004/005283 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗患者的过度骨质溶解的方法，所述方法包括给所述患者施用有效量的式I的化合物或其盐： 其中 R独立地为H、OH、烷基、芳基、环烷基、杂芳基、烷氧基、杂环和氨基； 各个R1独立地选自烷基、卤素、芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂芳基、杂环、羟基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12和-C(O)NR9R10； 各个R2独立地选自烷基、芳基、杂芳基、-C(O)-R8和SO2R″，其中R″为烷基、芳基、杂芳基、NR9N10或烷氧基； 各个R5独立地选自氢、烷基、芳基、卤代烷基、环烷基、杂芳基、杂环、羟基、-C(O)-R8和(CHR)rR11； X为O或S； p为0-3； q为0-2； r为0-3； R8选自-OH、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基和杂环； R9和R10独立地选自H、烷基、芳基、氨基烷基、杂芳基、环烷基和杂环，或者R9和R10可以与氮一起形成环，其中环原子选自C、N、O和S； R11选自-OH、氨基、一取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基和杂环； R12选自烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基和杂环； Z为OH、O-烷基或-NR3R4，其中R3和R4独立地选自氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环，或者R3和R4可以与N一起形成环，其中环原子选自CH2、N、O和S或 其中Y独立地为CH2、O、N或S， Q为C或N； n独立地为0-4；和 m为0-3。 |
| 摘要 | 如本文所述的式I和式II的化合物通过抑制M-CSF介导的破骨细胞形成而用于治疗过度骨质溶解。该化合物还用于抑制CSF1R的磷酸化和治疗表达CSF1R的癌。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/075775 英 |
