| 公开(公告)号 | CN1980917A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022206.3 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 作为选择性雄激素受体调节剂（SARMS)的新的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D409/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.3 US 60/567,763 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·兰特;Z·隋;J·J·菲奥尔德利索;W·蒋;X·张 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/US2005/011106 |
| 进入国家日期 | 2006.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(II)化合物 其中 X选自O、S和NR1； R1选自氢、低级烷基、氟化的低级烷基、-SO2-(低级烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低级烷基)、-(低级烷基)-CN、-(低级烷基)-C(O)-O-(低级烷基)、-(低级烷基)-O-(低级烷基)和-(低级烷基)-S(O)0-2-(低级烷基)； R4选自氢、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基和氰基；其中所述低级烷基、低级链烯基或低级炔基在末端碳原子上被-Si(低级烷基)3任选取代； a为0-4的整数； R5选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-C(O)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低级烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低级烷基)、-N(RA)-C(O)-(卤素取代的低级烷基)和芳基； 其中每个R4独立选自氢或低级烷基； 其中芳基被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基任选取代； b为0-1的整数； c为0-1的整数； R7选自氢、低级烷基和-Si(低级烷基)3； 为含1至2个选自O、N或S的杂原子的、4至7元饱和的或部分不饱和的环结构；其中4至7元饱和的或部分不饱和的环结构被选自-(L1)0-1-R8的取代基任选取代； 其中L1选自-(CH2)1-4-、-C(O)-、-C(O)-(CH2)1-4-、-C(O)O-和-C(O)O-(CH2)1-4； 其中R8选自芳基和杂芳基；其中芳基或杂芳基被独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-S(O)0-2-(低级烷基)和-SO2-N(RA)2的一个或多个取代基任选取代； 条件是当X为NH或N(CH3)，R4为氢，b为0，c为0，R7为氢或甲基和a为0时，则不是被低级烷基或芳烷基任选取代的哌啶基； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的吲哚衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体介导的疾病和病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/111028 英 |
