| 公开(公告)号 | CN1980880A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580023051.5 |
| 申请日期 | 2005.07.06 |
| 专利名称 | 被取代的羟基苯乙酮衍生物 |
| 主分类号 | C07C49/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07C49/84(2006.01)I;C07C49/835(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C45/61(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.6 DE 102004032711.4 |
| 申请(专利权)人 | 里姆瑟药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·金科塞斯苏亚雷斯;K·佩塞克;E·埃斯特拉达罗格尔 |
| 地址 | 德国里姆斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-06 PCT/EP2005/007307 |
| 进入国家日期 | 2007.01.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备通式IV的羟基苯乙酮衍生物的方法： 其中R1″、R2″、R3″和R4″相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羟基，条件是R1″、R2″、R3″和R4″中至少一个为异戊烯基或1，1-二甲基烯丙基且R1″、R2″、R3″和R4″中至少一个为羟基， 该方法的特征在于：使通式I的羟基苯乙酮衍生物： 其中R1、R2、R3和R4相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或羟基，条件是R1、R2、R3和R4中至少一个为氢且R1、R2、R3和R4中至少一个为羟基， 在碱的存在下、于10至50℃的反应温度、在有机溶剂中与式II的3-甲基丁-2-烯基卤化物发生反应： 其中X为氯、溴或碘，以得到通式III的羟基苯乙酮衍生物： 其中R1′、2′、R3′和R4′相互独立地为氢、异戊烯基、1，1-二甲基烯丙基或3-甲基丁-2-烯氧基，条件是R1′、R2′、R3′和R4′中至少一个为氢且R1′、R2′、R3′和R4′中至少一个为3-甲基丁-2-烯氧基， 使式III化合物在N，N-二乙基苯胺中于160至220℃的反应温度发生反应，以得到通式IV的羟基苯乙酮衍生物。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有抗增殖和抗微生物性质的被取代的羟基苯乙酮衍生物、含有它们的药物组合物以及制备它们的方法。此外，本发明的羟基苯乙酮衍生物还可用作制备生物学活性化合物的有机中间体。 |
| 国际公布 | 2006-01-12 WO2006/003010 德 |
