| 公开(公告)号 | CN1980909A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580011916.6 |
| 申请日期 | 2005.02.04 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制备方法 |
| 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.6 US 60/542,490;2004.11.4 US 60/624,937 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | 陈邦池;罗伯托·德罗吉尼;琼·莱朱尼斯;约翰·D·迪马科;迈克尔·盖尔拉;拉马克里什南·奇丹巴拉姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-04 PCT/US2005/003728 |
| 进入国家日期 | 2006.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备具有式(I)的化合物的方法， 其中L、Ar、R2、R3、R4、R5和m如下面所定义，所述方法包括使具有式(II)的化合物 其中Q是基团-O-P*，其中P*这样选择，以致当与P*连接的氧原子一起考虑时，Q是离去基团，并且Ar、L、R2、R3和m如下面所定义， 与卤化剂反应，接着与具有式(III)的硫脲化合物反应， 其中，R4和R5如下面所定义， 得到式(I)的化合物， 其中， Ar在式(I)和(II)中是相同的，并且是芳基或杂芳基； L在式(I)和(II)中是相同的，并且是任选取代的亚烷基； R2在式(I)和(II)中是相同的，并且选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基； R3在式(I)和(II)中是相同的，并且选自氢、卤素、氰基、卤代烷基、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基； R4(i)在每个式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，或者，R4与R5一起形成杂芳基或杂环基； R5(i)在每个式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)独立地选自氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，或者，R5与R4一起形成杂芳基或杂环基；以及 m是0或1。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备具有式(I)的化合物及其结晶形式的方法，其中Ar是芳基或杂芳基，L是任选的亚烷基连接基，以及R2、R3、R4和R5如本说明书中定义，其中所述的化合物用作激酶抑制剂，特别是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077945 英 |
