| 公开(公告)号 | CN100366614C |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN02801777.3 |
| 申请日期 | 2002.03.18 |
| 专利名称 | 具有CB1-拮抗活性的4,5-二氢-1H-吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.22 EP 01201062.5 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;J·蒂普克;J·胡格多恩 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-18 PCT/EP2002/003079 |
| 进入国家日期 | 2003.01.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 一种在其4，5-二氢吡唑环的4位置具有S构型的式(I)化合物的对映体， 其中 -R和R1可为相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基或可经卤素或甲氧基取代之苯基， -R2和R3可为相同或不同且代表氢、(C1-C3)烷基或二甲胺基， -R4代表可经1，2或3个选自卤素、三氟甲基、甲氧基和(C1-C3)烷基之取代基取代之苯基， 及其盐类。 |
| 摘要 | 本发明是有关于一种在4，5-二氢吡唑环的第4位置具有S构型之新颖4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，其为大麻CB1-受体的强效拮抗剂。此化合物具有下列通式(I)其中-R和R1可为相同或不同且代表3-吡啶基或4-吡啶基、或可经卤素或甲氧基取代之苯基，-R2和R3可为相同或不同且代表氢、烷基(1-3C)或二甲胺基，-R4代表可经1或2个选自卤原子、三氟甲基、甲氧基及烷基(1-3C)所成组群之取代基取代之苯基，及其互变体、前体药物和盐。该对映体比另一对映体为更强效且更具选择性之大麻CB1-受体的拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2002-10-03 WO2002/076949 英 |
