| 公开(公告)号 | CN1972921A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480043365.7 |
| 申请日期 | 2004.11.09 |
| 专利名称 | 作为ALK5和/或ALK4抑制剂的2-吡啶基取代的咪唑 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.21 KR 10-2004-0027591 |
| 申请(专利权)人 | 引头基因组有限公司;SK化学株式会社;梨花女子大学校产学协力团 |
| 发明(设计)人 | 崔俊宪;金大起;方英株;金薰泽;赵一相;朴明顺;安永载 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-09 PCT/KR2004/002891 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中R1是可选被取代的萘基、蒽基或苯基，取代基选自卤代基、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-O-(CH2)n-Ph、-S-(CH2)n-Ph、氰基、苯基和CO2R，其中R是H或C1-6烷基，n是0、1、2或3；或者R1是与5-7元的芳族或非芳族环稠合的苯基或吡啶基，其中所述环可选地含有至多三个独立选自N、O和S的杂原子，该稠合的苯基或吡啶基可以进一步可选地被卤代基、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基、苯基或＝O取代； R2是H、OH、-O-C1-6烷基、-S-C1-6烷基、C1-6烷基、苯基、C1-6卤代烷基、NH2、NH(CH2)n-Ph、NH-C1-6烷基、卤代基、CN、NO2、CONHR或SO2NHR，其中R是H或C1-6烷基，且n是0、1、2或3； R3是H、C1-6烷基、C3-7环烷基、-(CH2)p-NO2、-(CH2)p-NR4R5、-(CH2)p-CHO、-(CH2)p-CONHOH、-(CH2)p-CN、-(CH2)p-CO2H、-(CH2)p-CO2R4、-(CH2)p-CONR4R5、-(CH2)p-四唑、-(CH2)p-COR4、-(CH2)q-(OR6)2、-(CH2)p-OR4、-(CH2)p-CH＝CH-CN、-(CH2)p-CH＝CH-CO2H、-(CH2)p-CH＝CH-CO2R4、-(CH2)p-CH＝CH-CONR4R5、-(CH2)p-NHCOR4、-(CH2)p-NHCO2R4、-(CH2)p-CONHSO2R4、-(CH2)p-NHSO2R4或-(CH2)p-CH＝CH-四唑； R4和R5独立地是H或C1-6烷基； R6是C1-6烷基； p是0、1、2、3或4； q是1、2、3或4； X是C1-10亚烷基、C2-10亚烯基或C2-10亚炔基； A1和A2之一是N，另一个是NR7；且 R7是H、OH、C1-6烷基或C3-7环烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及2-吡啶基取代的咪唑，它们是转化生长因子-β(TGF-β)I型受体(ALK5)和/或活化素I型受体(ALK4)的抑制剂，还涉及它们的制备方法和它们在医药中的用途，具体用于治疗和预防由这些受体介导的疾病状态。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103028 英 |
