| 公开(公告)号 | CN1972923A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020985.3 |
| 申请日期 | 2005.04.20 |
| 专利名称 | 作为趋化因子受体CCR5调节剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.23 SE 0401057-5;2005.1.10 SE 0500057-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·福尔;霍华德·塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-20 PCT/SE2005/000574 |
| 进入国家日期 | 2006.12.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐： 其中： A不存在或者是(CH2)2； L是CH或N； M是NR1、O、S、S(O)或S(O)2； R1是氢，C1-6烷基[任选被以下基团取代：苯基{其自身任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}或杂芳基{其自身任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}]，苯基{任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、OCF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}，杂芳基{任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、CF3、(C1-4烷基)C(O)NH、S(O)2NH2、C1-4烷硫基、S(O)(C1-4烷基)或者S(O)2(C1-4烷基)取代}，S(O)2R5，S(O)2NR6R7，C(O)R8，C(O)2(C1-6烷基)(例如叔丁氧羰基)，C(O)2(苯基(C1-2烷基))(例如苄氧羰基)或C(O)NHR11； R2是苯基(任选被卤素、CN或C1-4卤代烷基取代)、噻吩基或卤代噻吩基； R3是氢或甲基； Rb是氢或C1-3烷基； R4是含有至少1个碳原子、1-4个氮原子以及任选的1个氧或硫原子的5或6元杂环， -所述杂环R4的环碳任选被以下基团取代：氧代；C1-6烷基[其任选被 以下基团取代：卤素、CN、OH、C1-4烷氧基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)或杂环基{其自身任选被以下基团取代：C1-6烷基[其任选被氧代，卤素，OH，C1-4烷氧基，OCF3，C(O)(C1-4烷氧基)，CN，C(O)NH2，C(O)NH(C1-4烷基)，C(O)N(C1-4烷基)2，NH2，NH(C1-4烷基)或者N(C1-4烷基)2取代]、C(O)(C1-4烷基)[其中烷基任选被C1-4烷氧基或氟取代]、苄基[其任选被卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，CF3，OCF3，氰基，硝基，S(C1-4烷基)，S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、C(O)(C1-4烷氧基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或者S(O)2(C1-4烷基)[其中烷基任选被氟取代]}]；C2-6烯基；C3-6环烷基；CN；C(O)NH2；C(O)NH(苯基C1-2烷基)；苯基[其任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]或者苄基[其任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]； -如果可能的话，所述杂环R4的环氮任选被以下基团取代：C1-6烷基[任选被以下基团取代：氧代，卤素，OH，C1-4烷氧基，OCF3，NH2，NH(C1-4烷基)，N(C1-4烷基)2，S(C1-4烷基)，S(O)(C1-4烷基)，S(O)2(C1-4烷基)，C(O)(C1-4烷氧基)，CONH2，CONH(C1-4烷基)，CON(C1-4烷基)2，氰基，芳基{任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}，杂芳基{任选被氧代、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代}，杂环基{任选被以下基团取代：C1-4烷基、芳基[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、SO2NH(C1-4烷基)、SO2N(C1-4烷基)2、CONH(C1-4烷基)、CON(C1-4烷基)2、CO(C1-4烷基)、CO(芳基)[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]、SO2(芳基)[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]}]；C3-6环烷基；CO(C1-4烷基)[任选被卤素取代]；CO(芳基)[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2(芳基)[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2(C1-4烷基)[任选被氟取代]；COO(C1-6烷基)；芳基[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；杂芳基[任选被氧代、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；CONH(C1-4烷基)；CONH(芳基)[任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、氰基、硝基、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代]；SO2NH(C1-4烷基)或者SO2N(C1-4烷基)2； -条件是，当所述杂环R4的环氮被烷基取代时，所述烷基在与所述杂环R4的环氮相连的碳上不携带有氧代、卤素、OH、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)取代基； 所述5或6元杂环R4任选与环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环稠合；所述稠合的环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环中的环碳原子任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF |
| 摘要 | 本发明披露一种式(I)化合物、含有该化合物的组合物、其制备方法以及其在医学治疗中的用途(例如调节温血动物中的CCR5受体活性)。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/101989 英 |
