| 公开(公告)号 | CN1972944A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480038166.7 |
| 申请日期 | 2004.12.22 |
| 专利名称 | 新颖螺吲哚啉或螺异喹啉化合物、其使用方法和组合物 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;G01N33/94(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,546;2004.1.26 US 60/539,554;2004.4.23 US 60/565,251 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 道格拉斯·P·博特曼;约翰·W·亚当斯;珍妮·V·穆迪;埃里克·D·贝比奇;托马斯·O·施拉德尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-22 PCT/US2004/043609 |
| 进入国家日期 | 2006.06.20 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物 或其医药上可接受的盐、游离碱、溶剂化物、水合物或立体异构体，其中R1是H、卤素、羟基、硝基、氰基、经取代或未经取代的C1-6烷基、经取代或未经取代的C2-6烯基、经取代或未经取代的C2-6炔基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的C8-14二环烷基、经取代或未经取代的C8-14三环烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的-(-(3至7))元杂环、经取代或未经取代的-(7至10)元二环杂环、经取代或未经取代的-(5至10)元杂芳基、-NR2R2′、-C(＝O)-R7、-S(＝O)2-R7、-C(＝O)O-R7或-C(＝O)N(R7)(C1-6烷基)； A为经取代或未经取代的C1-C3亚烃基； B为经取代或未经取代的C1-C3亚烃基； E为一键或经取代或未经取代的C1-C3亚烃基； G是H、-Ar、-C(＝O)-Ar、-C(＝O)O-Ar、经取代或未经取代的-C(＝O)O-C1-6烷基、-C(＝O)N(R7)(Ar)、经取代或未经取代的-C(＝O)N(R7)(C1-6烷基)、-S(＝O)2-Ar、经取代或未经取代的-S(＝O)2-C1-6烷基、经取代或未经取代的C1-6烷基、经取代或未经取代的C1-6烷基-Ar、经取代或未经取代的-C(＝O)C1-6烷基-Ar或经取代或未经取代的-C(＝O)C1-6烷基； W是N或-CR3-； X是N或-CR4-； Y是N或-CR5-； Z是N或-CR6-； R2、R2′、R3、R4、R5、R6和R7每次出现时分别为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C2-6烯基、经取代或未经取代的C2-6炔基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的C8-14二环烷基、经取代或未经取代的C8-14三环烷基、经取代或未经取代的芳基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH2、-C0-6烷基-C(＝O)-NH(C1-6烷基)、-C0-6烷基-C(＝O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-C1-6烷基-NH-C(＝O)-C1-6烷基、-C1-6烷基-S(＝O)-C1-6烷基、-C0-6烷基-O-S(＝O)2-C1-6烷基、-C1-6烷基-S(＝O)2-C1-6烷基、-C1-6烷基-NR′-S(＝O)2-R′、-C1-6烷基-SH、-C1-6烷基-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH-C(＝S)-NH-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH-C(＝O)-NH-C1-6烷基、-C0-6烷基-N(R′)2、-C0-6烷基-NHOH、-C0-6烷基-C(＝O)O-C1-6烷基、-(C(R′)2)0-6-O-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)0-6-S-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)0-6-S(＝O)-(C(R′)2)1-5C(R′)3或-(C(R′)2)0-6-S(＝O)2-(C(R′)2)1-5C(R′)3；o是0或1； R′在每次出现时分别为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C2-6烯基、经取代或未经取代的C2-6炔基、经取代或未经取代的芳基或经取代或未经取代的C3-8环烷基；和 Ar为经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的C3-7环烷基、经取代或未经取代的C8-14二环烷基、经取代或未经取代的C8-14三环烷基、经取代或未经取代的-(3至7)元杂环、经取代或未经取代的-(7至10)元二环杂环或经取代或未经取代的-(5至10元)杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明大体上涉及烟碱型乙酰胆碱受体(nACh受体)的配体、nACh受体的活化和与烟碱型乙酰胆碱受体缺陷或故障有关的疾况(尤其是脑部)的治疗的领域。此外，本发明还涉及充当α7 nACh受体亚型的配体的新颖化合物(例如，吲唑和苯并噻唑)、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物和这些化合物的使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063745 英 |
