| 公开(公告)号 | CN1968954A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019290.3 |
| 申请日期 | 2005.04.11 |
| 专利名称 | 噻吩并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.12 JP 116366/2004 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大泉喜代志;内藤觉;中尾彰;筱塚刚;松井智;岛田神生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-11 PCT/JP2005/007025 |
| 进入国家日期 | 2006.12.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;吴 娟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 具有下述通式(I)的化合物或其可药用的盐： [化1] [式中， R1表示氢原子、环丙基或C1-C6烷基， R2表示RaS-、RaO-、RaNH-、Ra(Rb)N-或具有 [化2] 的基团， Ra和Rb可以相同或不同，分别表示可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C1-C6烷基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C3-C8环烷基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂环基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C6-C10芳基；或者可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基， R3和R4可以相同或不同，分别表示氢原子；选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的一个基团；可被选自取代基组γ的基团取代的C1-C6烷基；或可被选自取代基组γ的基团取代的C1-C6烷氧基， 并且，在R3和R4与相邻碳原子结合时，包含它们所结合的碳原子，R3和R4可以形成可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C3-C8环烷基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂环基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C6-C10芳基；或可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基， Z表示单键；双键；氧原子；硫原子；亚硫酰基；磺酰基；或具有式R5N＜的基团， R5表示氢原子；可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C1-C6烷基；可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C2-C6烯基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C3-C8环烷基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂环基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C6-C10芳基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基；甲酰基；可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C2-C7烷基羰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂环基羰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C7-C11芳基羰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基羰基；可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C1-C6烷基磺酰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C6-C10芳基磺酰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基磺酰基；可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C2-C7烷氧基羰基；可被选自取代基组α、取代基组β和取代基组γ的基团取代的C7-C11芳氧基羰基；或具有式Rc(Rd)N-CO-(式中，Rc和Rd相同或不同，分别表示氢原子或可被选自取代基组α和取代基组γ的基团取代的C1-C6烷基)的基团， n表示1-4的整数， 取代基组α表示含有卤素原子；硝基；氰基；羟基；具有式Rb-CO-、式Re(Rf)N-、式Re(Rf)N-CO-或式Re(Rf)N-SO2-的基团(式中，R6表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基或C6-C10芳氧基，Re和Rf相同或不同，分别表示氢原子；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C6-C10芳基；含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基；甲酰基；C2-C7烷基羰基；C2-C7烷氧基羰基；C7-C11芳基羰基；含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基羰基；C1-C6烷基磺酰基；C6-C10芳基磺酰基；或含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基磺酰基，或者Re和Rf包括它们所结合的氮原子，形成含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-7元杂环基(该杂环基可以具有选自羟基和甲基的1或2个基团))；羟基亚氨基、C1-C6烷氧基亚氨基；C1-C6烷氧基；C3-C8环烷基氧基；C1-C6卤代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚硫酰基；和C1-C6烷基磺酰基的组， 取代基组β表示含有可被选自取代基组α的基团取代的C1-C6烷基；以及可被5-7元杂环基取代的C1-C6烷基的组，所述5-7元杂环基可被选自取代基组α和C1-C6烷基的基团取代，并含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子， 取代基组γ表示含有可被选自取代基组α的基团取代的C1-C6烷氧基；可被选自取代基组α的基团取代的C1-C6烷硫基；可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的C3-C8环烷基；可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂环基；可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的C6-C10芳基；可被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元杂芳基；可被选自取代基组α |
| 摘要 | 本发明提供促进骨形成的化合物。(1)具有下述通式(I)的化合物或其可药用的盐。[R1：H、烷基，R2：RaS-、RaO-、RaNH-、Ra(Rb)N-或环状氨基，Ra、Rb：可被取代烷基、可被取代环烷基等]。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100365 日 |
