| 公开(公告)号 | CN1681795A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822149.7 |
| 申请日期 | 2003.07.23 |
| 专利名称 | 用作趋化因子受体调节剂的嘧啶基磺胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/48 |
| 分类号 | C07D239/48;C07D239/69;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P11/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.27 GB 0217431.6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马克·R·埃布登;普伦吉·梅加尼;科林·本尼恩;安东尼·R·库克;罗杰·V·邦纳特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/003175 2003.7.23 |
| 进入国家日期 | 2005.03.18 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋莉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(1)的化合物、其可药用盐、溶剂化物或体内可水解酯：其中R1是选自C3-7碳环基、C1-8烷基、C2-6链烯基和C2-6链炔基的基团；其中该基团任选被1、2或3个独立选自氟、腈、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基的取代基取代；其中苯基和杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代；其中R2是C3-7碳环基，其任选被1、2或3个独立选自下面的取代基取代：(a)氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9；(b)任选含有1、2或3个选自O、S、-NR8的原子的3-8元环，该环任选被C1-3烷基或氟取代；或(c)苯基或杂芳基，它们中的每一个任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代；或者R2是选自C1-8烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基的基团；其中该基团任选被1、2或3个独立选自羟基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N，N-二(C1-6烷基)氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)-N-苯基)氨基甲酰基、羧基、苯氧基羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代；其中R3是氢或独立地是R2；R4是氢或选自C1-6烷基和苯基的基团，其中该基团任选被1或2个独立选自卤素、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代；R5和R6独立地是氢或选自C1-6烷基和苯基的基团，其中该基团任选被1、2或3个独立选自卤素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16和NR15SO2R16的取代基取代；或者R5和R6与其相连的氮原子一起形成任选再含有选自氧和氮原子的杂原子的4-至7-元饱和杂环环系，该环任选被1、2或3个独立选自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任选被1或2个独立选自卤素、-NR15R16和-OR17基团的取代基取代)的取代基取代；R10是氢或选自C1-6烷基和苯基的基团，其中该基团任选被1、2或3个独立选自卤素、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代；每个R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17独立地是氢、C1-6烷基或苯基；X是氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-6烷氧基(任选被1或2个选自卤素、-OR11和-NR12R13的取代基取代)、-NR5R6、-COOR7、-NR8COR9、硫基、C1-6烷硫基(任选被1或2个选自卤素、-OR17、-NR15R16的取代基取代)、-SO2R10或选自C3-7碳环基、C1-8烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基的基团，其中该基团任选被1、2或3个独立选自卤素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代；Rx是三氟甲基、-NR5R6、苯基、萘基、其中杂环可以是部分或完全饱和的且一个或多个环碳原子可以形成羰基的单环或双环杂芳基，其中每个苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代；或者Rx是选自C3-7碳环基、C1-8烷基、C2-6链烯基和C2-6链炔基的基团，其中该基团任选被1、2或3个独立选自卤素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基的取代基取代；其中每个苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代；或者Rx和X一起形成任选被1、2或3个独立选自卤素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或杂芳基的取代基取代的4至8-元磺酰胺环，其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个独立选自卤素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 式(1)化合物、其可药用盐、溶剂化物或体内可水解酯用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、COPD、炎性肠疾病、应激性肠综合症、骨关节炎、骨质疏松症、类风湿性关节炎、牛皮癣或癌症。 |
| 国际公布 | WO2004/011443 英 2004.2.5 |
