| 公开(公告)号 | CN1965833A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510086932.3 |
| 申请日期 | 2005.11.18 |
| 专利名称 | 非肽类SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/495(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京大学 |
| 发明(设计)人 | 来鲁华;刘 莹;刘振明;范可强;黄常康;魏 平;裴剑锋;刘士勇;陈 浩 |
| 地址 | 100871北京市海淀区颐和园路5号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京君尚知识产权代理事务所 |
| 代理人 | 周 政 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 式I化合物或其旋光异构体或其水合物或其与酸形成的可药用的盐制备SARS冠状病毒3CL蛋白酶的抑制剂的用途， 式I 其中，R11、R12、R13、R14、R15、R21、R22、R23、R24、R25独立选自：氢、C1～C4直链或支链烷基、C2～C5直链或支链烯基、C3～C8环烷基、C5～C8环烯基、卤素、羟基、C1～C4烷氧基、硝基、羟甲基、酰胺基、三氟甲基、苯基、取代苯基，其中的烷基或烯基链上可以无取代，或者带有一个或多个选自下面的取代基团：卤素、苯基、C3～C8环烷基、C5～C7环烯基、硝基、羟甲基、酰胺基、三氟甲基、三氟甲氧基； Q为(CH2)nQ1，其中：n为1～3的整数；Q1选自：羟基、羟甲氧基、羟乙氧基、C1～C4烷氧基、苯基、吡啶基、酰胺基、C1～C4氮烷基、C1～C4氮，氮二烷基、1-氮取代-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮基、1-氮取代咪唑基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类非肽类SARS冠状病毒3CL蛋白酶的抑制剂及其用途。该抑制剂为二苯甲基哌嗪类衍生物，其抑制机理在于体积占位及其与3CL蛋白酶之间的疏水相互作用。利用反相高压液相色谱方法和底物pNA标记的酶活性体系进行该抑制剂对SARS冠状病毒3CL蛋白酶活性影响的测试，证实其对3CL蛋白酶具有抑制作用，细胞实验也证实其对细胞培育的SARS冠状病毒有抑制作用，可用于治疗和预防SARS病毒感染。 |
| 国际公布 |
