| 公开(公告)号 | CN1662544A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814602.9 |
| 申请日期 | 2003.06.19 |
| 专利名称 | 对血清素受体具有亲和力、可用作治疗剂的新型四环芳基磺酰吲哚、其制备方法及其药物组合物 |
| 主分类号 | C07D513/04 |
| 分类号 | C07D513/04;A61K31/429;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.21 IN 478/MAS/2002 |
| 申请(专利权)人 | 苏文生命科学有限公司 |
| 发明(设计)人 | V.嘉士地;V·S·N·让玛科瑞史拉;R.S.堪布汉姆帕提;S.R.芭图拉;V.S.V.V.饶;A.维拉瑞迪 |
| 地址 | 印度安德诺扑来的士 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IN2003/000222 2003.6.19 |
| 进入国家日期 | 2004.12.21 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程伟 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 通式(I)化合物，通式(I)其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、药学上可以接受的盐和溶剂化物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12可以相同也可以不同，每个独立的为氢、卤素、氧、硫、全卤烷基、羟基、氨基、硝基、氰基、甲酸基、酰氨基、胍基、取代或者没有取代的基，例如直链或者支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烃、(C2-C12)炔烃、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)的环烯基、双环烷基、双环烯基、(C1-C12)烷氧基、环(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环烷基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、杂环烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、单烷基氨、二烷基氨、芳氨基、二芳氨基、芳烷基氨、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、杂环烷氧基羰基、杂芳氧基羰基、羟烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫、硫烷基、烷氧羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍、二烷基胍、肼基、羟基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物；或者相邻的基团如R1和R2，或R2和R3，或R3和R4，或R5和R6，或R6和R7，或R7和R8，与该基团所连接的碳原子可以形成5、6或7元环，可选择地，该多元环可以含有一个或多个双键，和/或一种或多种杂环原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，和双键和杂环原子的结合；或者R9和R10、或R11和R12一起代表连接氧或硫的双键；或者R9和R10或R11和R12与该基团所连接的碳原子可以形成3、4、5或6元环，可选择地，该多元环可以含有一个或多个双键，和/或一种或多种杂环原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，还包括一个或多个双键和如上所定义的“杂环原子”的结合；R13和R14可以相同也可以不同，每个独立的为氢原子、取代或者没有取代的基，例如直链或者支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烃、(C2-C12)炔烃、(C2-C12)烷氧基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烯基、双环烷基、双环烯烃、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基；可选择地，R13和R14与氮原子可形成3、4、5、6或7元杂环，其中该环可以被进一步的取代，还可以包括一个、两个或三个双链或者如上定义的“其他杂环原子”；“n”是从1-8的整数。优选n是1-4，“n”代表的碳链可以是直链或者支链。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型四环芳基磺酰吲哚、其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、药学上可以接受的盐、药学上可以接受的溶剂化物、此处所述的新型中间体及其药学上可以接受的组合物。本发明特别涉及通式(I)所述的新型四环芳基磺酰吲哚、其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶型物、药学上可以接受的盐、药学上可以接受的溶剂化物、此处所述的新型中间体及其药学上可以接受的组合物。本发明还涉及制备通式(I)所述化合物、包含有效量该化合物的组合物的方法以及该化合物/组合物在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | WO2004/000849 英 2003.12.31 |
