




| 公开(公告)号 | CN1968930A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580017060.3 |
| 申请日期 | 2005.05.27 |
| 专利名称 | 作为芳化酶抑制剂的双环含氮杂环 |
| 主分类号 | C07D221/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/04(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.28 CH 915/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;R·马;V·钦克;C·舒马赫;M·奎姆巴赫 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-27 PCT/EP2005/052416 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下列通式的化合物 其中, X为C; Y为C或N; Z为C; R a)为氢;或 b)为C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、卤素或三氟甲基; R1为C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C0-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; R2a)为氢;或 b)为C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、卤素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C1-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; n为0、1或2的数字; *指不对称的碳原子 及其盐、前药或其中一个或多个原子被它们的稳定的、非放射性同位素置换的化合物,特别是药学上可用的盐, 其中,如果X、Y和Z为C时,R1不是未取代的或烷氧基-取代的苄基;或如果R为甲基,则R1不为甲基。 |
| 摘要 | 本申请涉及新的通式(I)(I*)的杂环化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在说明书中所定义的含义,涉及制备它们的方法和涉及这些化合物作为药剂,特别是作为芳化酶抑制剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118540 英 |