| 公开(公告)号 | CN1968933A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580020166.9 |
| 申请日期 | 2005.04.20 |
| 专利名称 | 用于治疗癌症的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.21 US 60/564,042;2005.2.16 US 60/653,576 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·利恩;王 斌;王 弢 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-20 PCT/GB2005/001512 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;刘 玥 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： A为直接键或C1-2亚烷基；其中所述C1-2亚烷基可任选被一个或多个R22取代； 环C为碳环基或杂环基； R1和R4独立选自氢、卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R1和R4各自独立在碳上可任选被一个或多个R8取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R9的基团取代； R2选自氢、卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R2在碳上可任选被一个或多个R10取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R11的基团取代； R3选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R3在碳上可任选被一个或多个R12取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R13的基团取代； R5为氢或任选取代的C1-6烷基；其中所述任选的取代基选自一个或多个R14； R6独立选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R6各自独立在碳上可任选被一个或多个R15取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R16的基团取代； 或两个邻近的R6基团与它们连接的苯基结合在一起形成5或6元碳环或杂环，其中所述环稠合于式(I)的苯基；和其中所述碳环或杂环在碳上可任选被一个或多个R17取代；和其中如果所述杂环包含-NH-部分，则氮可任选被选自R18的基团取代； n为0、1、2或3；其中R3的含义可相同或不同； m为0-4；其中R6的含义可相同或不同； R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22独立选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R8、R10、R12、R14、R15、R17和R22各自独立在碳上可任选被一个或多个R19任选取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R20的基团取代； R9、R11、R13、R16、R18和R20独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R9、R11、R13、R16、R18和R20各自独立在碳上可任选被一个或多个R21取代； R19和R21独立选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a其中a为0-2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基或杂环基；其中R19和R21各自独立在碳上可任选被一个或多个R23取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则氮可任选被选自R24的基团取代； R23选自卤代、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、 |
| 摘要 | 本发明涉及具有下式的新化合物、涉及它们的药用组合物以及涉及它们的使用方法。这些新化合物提供对癌症的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103010 英 |
