




| 公开(公告)号 | CN1780625A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011423.8 |
| 申请日期 | 2004.02.26 |
| 专利名称 | 异喹啉衍生物及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 US 10/376,746 |
| 申请(专利权)人 | 伊诺泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 普拉卡什·贾格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·万迪泽;乔鲍·绍博;安德鲁斯·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃萝日金 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-26 PCT/US2004/005849 |
| 进入国家日期 | 2005.10.28 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其可药用水合物或盐: 其中: R5为O、NH或S; R6为-H或C1-C4烷基; Y为-OH、-NH2或烷基杂环; R1为-氢、-卤代、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、NO2或-A′-B′; A′为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B′为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)(C1-C5烷基)中的一个或多个取代; R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10独立地为-氢、-卤代、-羟基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、NO2或-A-B;并且R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9或R10中至少一个不为氢; A为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)中的一个或多个取代;和 Z1和Z2独立地为-H或-C1-C10烷基,其未被取代或被-卤代、-OH或-N(Z3)(Z4)中的一个或多个取代,其中Z3和Z4独立地为-H或-C1-C5烷基,其未被取代或被-卤代、-羟基或-NH2中的一个或多个取代;或N、Z3和Z4一起形成杂环胺;或N、Z1和Z2一起形成杂环胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及异喹啉衍生物;包括有效量的异喹啉衍生物的组合物;和治疗或预防炎性疾病或再灌注疾病的方法,其包括给药有效量的异喹啉衍生物。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078712 英 |