




| 公开(公告)号 | CN1964964A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580018458.9 |
| 申请日期 | 2005.04.05 |
| 专利名称 | 用于治疗趋化因子介导的疾病的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.6 SE 0400925-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 托拜厄斯·莫切尔;马修·佩里;布赖恩·斯普林索普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-05 PCT/SE2005/000495 |
| 进入国家日期 | 2006.12.06 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其N-氧化物;或其药学可接受的盐, 其中: A、B、D、E和G中之一是CXYCO2R5,另一个是CH或N,其它的是CR2、CR3和CR4; Q是氢或羟基; W是CH2,O,NH或N(C1-4烷基); X是O或键; Y是CR10R11,CR10R11CR12R13,CR10R11CR12R13CR14R15; R1是苯基,其任选被下列基团取代:卤素,氰基,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4烷氧基或C1-4卤代烷氧基; R2、R3和R4独立地是氢、卤素、氰基、硝基、羟基、NR6R7、C1-6烷基(任选被卤素取代)、C1-6烷氧基(任选被卤素取代)、S(O)p(C1-6烷基)、S(O)qCF3或S(O)2NR8R9; R5是氢,C1-6烷基或苄基; p和q独立地是0、1或2; R6、R7、R8和R9独立地是氢;C1-6烷基(任选被卤素,羟基或C3-6环烷基取代);CH2(C2-5烯基);苯基(本身任选被下列取代:卤素,羟基,硝基,NH2,NH(C1-4烷基),N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),氰基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),CO2H,CO2(C1-4烷基),NHC(O)(C1-4烷基),NHS(O)2(C1-4烷基),C(O)(C1-4烷基),CF3或OCF3);或杂环基(本身任选被下列取代:卤素,羟基,硝基,NH2,NH(C1-4烷基),N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),S(O)2(C1-4烷基),S(O)2NH2,S(O)2NH(C1-4烷基),S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),氰基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C(O)NH2,C(O)NH(C1-4烷基),C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成下面对R6和R7所描述的环),CO2H,CO2(C1-4烷基),NHC(O)(C1-4烷基),NHS(O)2(C1-4烷基),C(O)(C1-4烷基),CF3或OCF3); 或者NR6R7或NR8R9可以独立地形成4-7元杂环、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂卓、吗啉或哌嗪,后者在末端氮上任选被C1-4烷基取代; R10,R11,R12,R13,R14和R15独立地是氢或C1-4烷基;或R10和R11与它们两个都连接的碳一起形成C3-6环烷基环,对于C4-6环烷基环,所述环任选具有被O、S(O)或S(O)2替代的环碳,但不是R10和R11两个都连接的环碳。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物,其中变量如本文所定义;涉及制备这种化合物的方法;涉及这种化合物在治疗趋化因子(例如CCR3)或H1介导的疾病状态中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097775 英 |