




| 公开(公告)号 | CN1964973A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580018794.3 |
| 申请日期 | 2005.06.13 |
| 专利名称 | 吡唑并嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.21 EP 04102837.4 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-13 PCT/EP2005/006302 |
| 进入国家日期 | 2006.12.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物及其药学上可接受的盐: 其中 p为0或1; R1和R2分别独立选自:H、卤素、任选被低级烷氧基取代的低级烷基、任选被一个或多个卤素取代的低级烷氧基或CF3; R3为低级烷基、羟基-低级烷基或NRaRb;Ra和Rb独立选自下列基团:H、低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基,其中所述低级烷基任选被一个或多个羟基、氟、环烷基芳基、杂芳基或NRcRd取代,其中Rc和Rd独立选自H或低级烷基;或者Ra和Rb可以与其所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元杂环; R4为H、Cl、低级烷氧基、环烷基或直链低级烷基,它任选被一个或多个F取代; R5为H、卤素或低级烷基; 但不包括下列化合物: 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-5-(4-甲基苯基)-N-[3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]; 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-N-[3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-5-苯基];和 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺,7-(二氟甲基)-5-(4-甲氧基苯基)-N-[3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5和p如说明书和权利要求中所定义,本发明还涉及作为药物活性物质的本发明化合物、它们的生产方法和基于这些化合物的药物及其生产方法,以及本发明化合物在控制或预防上述各种疾病中的用途和在生产相应的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123738 英 |