| 公开(公告)号 | CN1964956A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580016685.8 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D277/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/54(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.24 SE 0401324-9;2004.10.15 SE 0402509-4;2005.1.31 US 60/650,777 |
| 申请(专利权)人 | 安美基公司;拜维特穆公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·亨里克松;埃弗特·霍曼;拉尔斯·约翰松;耶尔克·瓦尔加尔达;梅雷迪思·威廉斯;埃里克·贝尔科;克里斯托弗·H·福特斯克;李爱文;蔡国林;兰德尔·W·亨盖特;切斯特·晨光·袁;克里斯托弗·泰格莱;戴维·圣琼;韩念和;黄 祁;刘青延;迈克尔·D·巴特伯杰;乔治·A·莫尼兹;马修·J·弗里兹勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/US2005/018081 |
| 进入国家日期 | 2006.11.24 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式(I)化合物： 其中： (a)Z为硫，R1为氢，R2选自氢、视情况经一个或一个以上C1-8烷基和芳基独立取代的C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、杂环基、杂环基-C1-8烷基，其中任何芳基或杂环基残基都视情况经一个或一个以上C1-8烷基和卤素独立取代；或者R1和R2连同其所键结的氮原子一起形成单环杂环基，其视情况经一个或一个以上芳基-C1-8烷基、C1-8烷基和卤素独立取代；R3和R4各自独立选自氢、C1-8烷基、C3-10环烷基-C1-8烷基、氰基-C1-8烷基、芳基、芳基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷基；或者R3和R4连同其所键结的碳原子一起形成C3-10环烷基，其中任何芳基残基都视情况经一个或一个以上羟基独立取代；或者 (b)Z为氧，R1为氢，R2选自氢、视情况经一个或一个以上C1-8烷基和芳基独立取代的C5-10环烷基、C3-10环烷基-C1-8烷基、芳基(但不是未经取代的苯基)、芳基-C1-8烷基、杂环基、杂环基-C3-8烷基，其中任何芳基或杂环基残基都视情况经一个或一个以上C1-8烷基和卤素独立取代；R3和R4各自独立选自氢、C1-8烷基、C3-10环烷基-C1-8烷基、氰基-C1-8烷基、芳基(但不是未经取代的苯基)、芳基-C1-8烷基、杂环基-C1-8烷基、杂芳基-C1-8烷基；或者R3和R4连同其所键结的碳原子一起形成C3-10环烷基，其中任何芳基残基都视情况经一个或一个以上羟基独立取代；以及 其医药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体、氮氧化物和前药形式，其限制条件为： 当R1为氢且 Z为硫且R3＝R4＝甲基时，则R2不是苯基； Z为硫且R3＝R4＝甲基时，则R2不是4-碘苯基； Z为硫且R3＝R4＝苯基时，则R2不是苯基； Z为硫，R3＝乙基且R4＝H时，则R2不是3-甲基苯基； Z为氧且R3＝H时，则R4不是甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物：(I)、(II)、(III)或(IV)，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Z是如本文中所定义，且也涉及包含所述化合物的医药组合物，以及使用所述化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116002 英 |
