| 公开(公告)号 | CN101039946A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035121.9 |
| 申请日期 | 2005.10.04 |
| 专利名称 | 用作用于CDK2和血管生成的抑制剂及用于治疗乳腺、结肠、肺和前列腺癌的二取代吡唑并苯并二氮杂类 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.13 US 60/618,174 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘进军;陆建春;贾科莫·皮佐拉托;任 毅;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;彼得·米夏埃尔·沃库利希;张筑明 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-04 PCT/EP2005/010653 |
| 进入国家日期 | 2007.04.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式IV的化合物 其中 R1为烷基，烷氧基，卤素，COOH，COO烷基，CN，C(O)N(R6)2或(OCH2CH2)nOCH3； R2为烷基，卤素，被卤素取代的烷基，OH，烷氧基，被卤素取代的烷氧基，苯基，N(R6)2，(OCH2CH2)nOCH3，O(CH2)mNR7R8或为任选被烷基或C(O)OR6取代的6元杂环； 或者R1和R2一起形成5元杂环； R3为氢或烷基； R4为氢，卤素，CN，NO2，烷基或烷氧基； 每个R6独立地为氢或烷基； R7和R8各自独立地为氢，烷基或烷氧基烷基；或R7和R8与它们连接的氮原子一起形成任选被烷基取代的6元杂环； 每个n独立地为1，2或3；以及 m为2，3或4； 或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文中所述。本发明还提供用于制备这种化合物的合成方法及含有这种化合物的药物组合物。本发明还提供用于抑制激酶，特别是CDK2的方法，用于抑制血管生成的方法，和用于治疗癌症，特别乳腺、结肠、前列腺和肺癌的方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040036 英 |
