| 公开(公告)号 | CN1942450A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011994.6 |
| 申请日期 | 2005.01.21 |
| 专利名称 | 取代三唑化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D249/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.11 US 60/543,721;2004.10.29 US 60/623,681 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·C·帕尔默;K·L·索尔吉;S·切斯科-坎恰恩;T·肖 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-21 PCT/US2005/001917 |
| 进入国家日期 | 2006.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物及其药学上可接受的盐的制备方法， 其中 R1选自C1-8烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基， 其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基被选自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基，其任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：-C(O)H、-C(O)(C1-8)烷基、-CO2(C1-8)烷基、氨基、C1-8烷基氨基、二(C1-8烷基)氨基、氰基、(卤素)1-3、羟基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基， (b)C1-8烷氧基，其任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：(卤素)1-3和羟基， (c)-C(O)H、-C(O)(C1-8)烷基， (d)-CO2(C1-8)烷基， (e)氨基，其被两个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基和-SO2-(C1-8)烷基， (f)-C(O)氨基，其中氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢和C1-8烷基， (g)-SO2-，其被一个选自杂环基和氨基的取代基取代，其中氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基、-C1-8烷基氨基和杂芳基，所述-C1-8烷基氨基中的氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢和C1-8烷基， (h)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基， 其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：氰基、卤素、羟基和硝基； 其中所述杂环基任选被1-2个氧代取代基取代；而且，其中环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自以下的取代基取代：C1-8烷基，其中烷基任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：氨基、C1-8烷基氨基、二(C1-8烷基)氨基、氰基、(卤素)1-3、羟基和硝基；C1-8烷氧基；氨基；C1-8烷基氨基和二(C1-8烷基)氨基； R3选自：C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基， 其中所述C1-8烷基、C2-8烯基和C2-8炔基任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：-C(O)H、-C(O)(C1-8)烷基、-CO2(C1-8)烷基、氨基、C1-8烷基氨基、二(C1-8烷基)氨基、氰基、(卤素)2-3、羟基、硝基、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被1-5个独立选自以下的取代基取代：C1-8烷基、氰基、(卤代)1-3(C1-8)烷基、(卤代)1-3(C1-8)烷氧基、羟基、羟基(C1-8)烷基、羟基(C1-8)烷氧基和硝基， 环烷基、杂环基、芳基、杂芳基， 其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：氰基、羟基和硝基； 其中所述芳基和杂芳基任选被(卤素)1-3取代； 其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被1-2个独立选自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基、C2-8烯基，其中所述C1-8烷基和C2-8烯基任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：-C(O)H、-C(O)(C1-8)烷基、-CO2(C1-8)烷基、氨基、C1-8烷基氨基、二(C1-8烷基)氨基、氰基、(卤素)2-3、羟基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基， (b)-CH(OH)-(C1-8)烷基， (c)C1-8烷氧基，其任选在末端碳上被选自以下的取代基取代：(卤素)2-3和羟基， (d)-C(O)H、-C(O)(C1-8)烷基， (e)-CO2(C1-8)烷基， (f)氨基，其被两个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基和-C(O)(C1-8)烷基， (g)-C(O)氨基，其中氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢和C1-8烷基， (h)-SO2-，其被一个选自杂环基和氨基的取代基取代，其中氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基和-C1-8烷基氨基，所述-C1-8烷基氨基中的氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢和C1-8烷基， (i)-NH-SO2-(C1-8)烷基， (j)环烷基、任选被1-2个氧代取代基取代的杂环基、芳基和杂芳基，和 氨基； 其中所述氨基被两个独立选自以下的取代基取代：氢、C1-8烷基、环烷基、芳基和杂芳基，其中所述环烷基、芳基和杂芳基任选被1-5个独立选自以下的取代基取代：C1-8烷基、氰基、(卤代)1-3(C1-8)烷基、(卤代)1-3(C1-8)烷氧基、羟基、羟基(C1-8)烷基、羟基(C1-8)烷氧基和硝基； 前提条件是当R3为芳基或杂芳基，且其中该芳基或杂芳基任选被-(CH2)0-2-CO2(C1-8)烷基取代时，则该-(CH2)0-2-CO2(C1-8)烷基不连接在相对于式(I)化合物上星号所示键的邻位； 另一前提条件是当R3为环烷基或杂环基，且其中该环烷基或杂环基任选被取代时，则在该环烷基或杂环基上的取代基不为-(CH2)0-2-CO2(C1-8)烷基； 所述方法包括： 在第一种有机溶剂中，使合适取代的式(II)化合物与氰基碳亚胺酸二苯酯反应，得到相应的式(III)化合物； 在第二种有机溶剂中，使式(III)化合物与合适取代的式(IV)化合物反应，得到相应的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代三唑化合物的新的制备方法，该化合物可用于治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的疾病，其中R1和R2如权利要求书中定义。本发明的方法优先产生该取代三唑化合物的所需区域异构体。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077922 英 |
