| 公开(公告)号 | CN1960727A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017816.4 |
| 申请日期 | 2005.05.24 |
| 专利名称 | 用作组胺-3受体的配体的萘衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/435(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/435(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D203/18(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.2 EP 04102460.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·加蒂麦克阿瑟;C·赫特尔;M·H·内科文;J-M·普兰凯尔;S·拉夫;O·罗什;罗莎玛丽亚·罗德里格斯-萨尔米恩托;F·舒勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-24 PCT/EP2005/005594 |
| 进入国家日期 | 2006.12.01 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 具有如下结构通式的化合物及其药学上可接受的盐， 其中 R1是选自下组基团： 氢， 低级烷基， 未取代的苯基，或被独立地选自下组基团的一个或两个基团取代的苯基： 低级烷基、低级卤代烷氧基和低级羟烷基； 低级苯基烷基，其中的苯环是未取代的，或是被独立地选自下组基团的一个或两个基团所取代：低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基；以及 低级烷氧基烷基； R2是选自下组基团： 氢， 低级烷基， 环烷基， 低级环烷基烷基， 低级羟烷基， 低级烷氧基烷基， 低级烷基硫烷基烷基， 低级二烷基氨基烷基， 未取代的苯基，或被独立地选自下组基团的一个或两个基团取代的苯基： 低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基， 低级苯基烷基，其中的苯环是未取代的，或是被独立地选自下组基团的一个或两个基团所取代：低级烷基、卤素、低级烷氧基和低级羟烷基； 未取代的吡咯烷基，或被选自低级烷基或卤素的取代基取代的吡咯烷基； 低级杂芳基烷基，其中的杂芳环是未取代的，或是被一个或两个低级烷基所取代；以及 低级杂环烷基，其中的杂环是未取代的，或是被一个或两个低级烷基所取代；或 R1和R2跟与它们连接的氮原子一起形成4元、5元、6元或7元的饱和或部分不饱和杂环，所述饱和杂环还任选地再含一个选自氮、氧或硫的杂原子； 所述饱和杂环是未取代的，或是被独立地选自下组基团的一个、两个或三个基团取代的：低级烷基、卤素、卤代烷基、羟基、低级羟烷基、低级烷氧基、氧代、苯基、苄基、吡啶基、二烷基氨基、氨基甲酰基、低级烷基磺酰基，以及低级卤代烷基羰基氨基；或与苯环稠合，所述苯环是未取代的，或是被独立地选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的一个、两个或三个基团所取代； A是选自 其中 m是0、1或2； n是0、1或2； R3是氢或低级烷基； R9和R10是相互独立地选自氢或低级烷基； t是1或2； R4是氢或低级烷基； X是O、S或N-R8；其中R8是氢或低级烷基； p是0、1或2； R5是低级烷基或环烷基； q是0、1或2； R6是低级烷基； s是0、1或2； R7是低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式为(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、R1和R2如说明书和权利要求书所定义，本发明还涉及这类化合物的制备过程以及含有这类化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/117865 英 |
