| 公开(公告)号 | CN1820007A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200480019726.4 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 经芳基取代的苯并[d]异噻唑-3-基胺类似物 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.10 US 60/485,958 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·布卢姆;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/US2004/021914 |
| 进入国家日期 | 2006.01.10 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下面通式的化合物或其药学上可接受的形式： 其中： W、Y和Z独立地为N或CR1； R1在每种情况下独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基； Ar1和Ar2独立地选自5-至10-元芳族碳环与杂环，其中每一个经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基或通式为LRa的基团； L在每种情况下独立地选自单一共价键、O、C(＝O)、OC(＝O)，C(＝O)O、O-C(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)-、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m；其中m在每种情况下独立地选自0、1或2；而Rx在每种情况下独立地选自氢或C1-C8烷基；及Ra在每种情况下独立地选自： (i)氢；及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、单-与二-(C1-C8烷基)氨基、及(3-至10-元杂环)C0-C4烷基，其中每一个经0至6个取代基取代，所述取代基独立地选自(a)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或COOH；及(b)C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、羟基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基、苯基C0-C8烷基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基磺酰氨基或(5-至7-元杂环)C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种如右通式的经芳基取代的苯并[d]异噻唑-3-基胺类似物，其中，变量如本发明所述。这种化合物为可用于体内或体外调节特定受体活性的配位体，并且尤其有用于在人类、经驯化的陪伴动物及家畜上治疗与病理受体活化相关的病症。本发明还涉及药学组合物及使用所述化合物治疗疾病的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009982 英 |
