| 公开(公告)号 | CN1956967A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016586.X |
| 申请日期 | 2005.03.22 |
| 专利名称 | 新的胺化方法 |
| 主分类号 | C07D241/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/02(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.23 SE 0400759-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 莫劳德·德凯恩;阿利森·诺顿;安妮·奥基尔尼-麦克马伦;格雷厄姆·鲁滨逊 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-22 PCT/SE2005/000416 |
| 进入国家日期 | 2006.11.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种制备式I的芳基胺的方法， 包括在含膦配体的过渡金属催化剂的存在下，在约120℃～150℃下，将杂环基环部分与芳族化合物、碱和溶剂加热一段时间，以有效得到得到式I的芳基胺化合物， 式I中： R1选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基或羟基； R2选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定义R2的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任选被选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羟基中的一个或多个基团取代； R3选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定义R3的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-10杂环基-C1-6烷基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任选被选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羟基中的一个或多个基团取代； R2和R3可形成取代或未取代的5-或10-元芳族环或具有0、1、2或3个氮原子，0或1个氧原子，0或1个硫原子的杂芳族环，其中当所述的芳族环或杂芳族环被取代时，所述取代基选自C1-10烷基、氧、氧代、卤素、氨基、羰基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲氧基、甲氧基-C1-6烷基、乙氧基和羟基； R4选自H、C1-10烷基、卤素、氨基、甲氧基、乙氧基和羟基。 |
| 摘要 | 本发明披露制备中间体的新方法，所述中间体可以用于制造用以治疗抑郁症、焦虑以及其它相关疾病的潜在有效的口服活性5-Ht1b受体拮抗体的新的制备方法。本方法可改善产量、纯度、减少中间体和最终产物的制备和分离、及其它工业上有用的反应条件和实用性。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090318 英 |
