| 公开(公告)号 | CN1639161A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02821327.0 |
| 申请日期 | 2002.08.27 |
| 专利名称 | 炔-芳基磷酸二酯酶-4抑制剂 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/435;//(C07D471/04，221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.29 US 60/316,093 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 发明(设计)人 | D·瓜;M·吉拉尔;P·哈梅尔;S·拉利伯特;R·弗里森 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2002/001324 2002.8.27 |
| 进入国家日期 | 2004.04.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R为H、-C1-6烷基或-C3-6环烷基；R1为H，或者为-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6链烯基、-C3-6炔基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-芳基、-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)、-(C0-6烷基)-SOn-(芳基)、苯基、杂芳基或杂环C3-7烷基，其中任何一个基团可任选被1-3个独立的-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、OH、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基或卤素取代基取代；R2为不存在、H、卤素、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C1-6烷基(C3-6环烷基)(C3-6环烷基)、-C1-6烷氧基、苯基、杂芳基、杂环C3-7烷基、硝基、CN、＝N-O-C1-6烷基、-O-N＝C1-6烷基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-NHSOn-(C1-6-烷基)、-NHC(O)-C1-6烷基、-NHC(O)-芳基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6烷基(＝N-OH)、-C(N＝NOH)C1-6烷基、-C0-6烷基(氧基)C1-6烷基-苯基、-SOnNH(C0-6烷基)或-(C0-6烷基)-SOn-(C1-6烷基)，其中所述苯基、杂芳基或杂环C3-7烷基可任选被卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、羟基、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)或-C(O)-O-C1-6烷基取代，而任何烷基可任选被1-6个独立的卤素或-OH取代基取代；n为0、1或2；R3为不存在、H、OH、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、卤素或C1-6烷基，其中任何烷基可任选被1-6个独立的卤素、OH或-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)取代基取代；R4、R5、R6和R7各自独立为H、卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-SOn-(C1-6烷基)、硝基、CN或-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，而任何烷基可任选被1-6个独立的卤素或-OH取代基取代；且R8为苯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、噻吩基、吡啶酮基、噁唑基、噁二唑基、噻唑基、噻二唑基或咪唑基；或当R8为杂芳基时为其氧化物；或H、-C1-6烷基或-C3-6环烷基，而任何烷基可任选被1-6个独立的卤素、-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)、-N(C3-7环烷基)(C0-6烷基)、-N(C3-7环烷基)(C3-7环烷基)、N-杂环C4-7烷基、-SOn-(C1-6烷基)、-SOn-(芳基)或-OH取代基取代。 |
| 摘要 | 式I所示的化合物或其药学上可接受的盐是用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/018579 英 2003.3.6 |
