| 公开(公告)号 | CN1312135C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200310104753.9 |
| 申请日期 | 1998.09.29 |
| 专利名称 | 三环三唑并苯并氮杂衍生物、用于制备该衍生物的方法和抗变态反应剂 |
| 主分类号 | C07D249/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/04(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 98810735.X |
| 优先权 | 1997.9.29 JP 264611/1997;1998.3.4 JP 52063/1998 |
| 申请(专利权)人 | 明治制果株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大晏央;西俊雄;盐川宗二郎;堤诚司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍仓孝;石仓丰昭;节原谦一;冈田裕美子;宫本幸子;盐原万纪 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式(II)代表的化合物或其盐： 其中， R2、R5相同或不同，表示氢原子、C1-4烷基或甲氧基； R3和R4相同或不同，代表下列(a)至(n)的任意一种： (a)氢原子； (b)羟基； (c)甲酰基； (d)可以被卤原子取代的C1-12烷基； (e)具有一个或多个碳-碳双键的C2-12烯基，并且可以被下列基团取代： (1)卤原子， (2)氰基， (3)-COR9，其中R9代表C1-6烷基， (4)-COOR10，其中R10代表氢原子或C1-6烷基， (5)-CONR11R12，其中R11和R12可以相同或不同，代表 (i)氢原子， (ii)被下列基团取代的C1-6烷基：被C1-4烷基取代的氨基、可选被C1-4烷基取代的苯基，后者C1-4烷基被哌嗪基取代，该哌嗪基被C1-4烷基取代，或吡啶基 (iii)被羧基取代的苯基，或 (iv)四唑基或吡啶基， (6)吡啶基，它可以被C1-4烷基取代，或者可以稠合构成喹啉基； (f)可以被下列基团取代的C1-12烷氧基： (1)羟基， (2)氰基， (3)苯基， (4)C1-4烷氧基， (5)苯氧基， (6)可以被C1-4烷基取代的氨基， (7)-COR13，其中R13代表C1-6烷基、被卤原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基， (8)-COOR14，其中R14代表氢原子或C1-6烷基， (9)-CONR15R16，其中R15和R16可以相同或不同，代表氢原子或可以被吡啶基取代的C1-6烷基，或 (10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的哌啶基或吗啉基； (g)-CH＝N-OR16，其中R16代表氢原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基； (h)-(CH2)mOR17，其中m是1至4的整数，R17代表C1-6烷基、； (i)-(CH2)j-COOR19，其中j是0至4的整数，R19代表C1-6烷基； (j)-(CH2)p-NR20R21，其中p是1至4的整数，R20和R21可以相同或不同，代表 (1)氢原子， (2)可以被氨基取代的C1-6烷基，该氨基被C1-4烷基取代， (3)苯基C1-4烷基， (4)-COR22，其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基，或 (5)-SO2R23，其中R23代表C1-4烷基或可以被卤原子取代的苯基； (k)-(CH2)q-CONR24R25，其中q是0至4的整数，R24和R25可以相同或不同，代表氢原子、吡啶基、或可以被吡啶基取代的C1-6烷基，或者R24和R25可以与它们所连接的氮原子一起构成哌嗪基或哌啶基，其中该哌啶基可以进一步与另一个环构成四氢噻吩并吡啶基或四氢异喹啉基； (1)-NR26R27，其中R26和R27可以相同或不同，代表氢原子或-COR28，其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基，该C1-6烷氧基被苯基取代； R31和R32可以相同或不同，代表氢原子或C1-6烷基； Q代表选自下列(i)至(iv)的基团或卤原子或C1-6烷氧基： 其中 R33代表 被可以被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和 被C1-6烷氧基或硝基取代的苯基， R34代表 可以被下列基团取代的C1-16烷基或者C3-6环状烷基：卤原子，羧基，或者被C1-6烷氧基取代的苯基， 可以被氨基取代的苯基，或 吡啶基， R35代表氢原子，R36二C1-4烷基取代的氨基取代的C1-6烷基， R37和R38可以相同或不同，代表C1-6烷基， R51代表硝基或氨基，R52代表氢原子或羧基保护基团，但是基团-CR31R32Q不代表被卤原子或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 由式(II)、(II’)、(VI)、(VI’)、(VII)、(VIII)所代表的三环三唑并苯并氮杂衍生物和其药理学上可接受的盐及溶剂化物及其制备方法、以及制备中间体。该化合物可用作抗变态反应剂，表现出极好的生物利用度。 |
| 国际公布 |
