| 公开(公告)号 | CN1950364A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580014493.3 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 制备天冬氨酸缩醛胱冬酶抑制剂的方法和中间体 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07B43/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.12 US 60/552,480 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·J·塔诺里;陈民章;A·D·琼斯;P·L·尼塞;M·特鲁德奥;D·J·格林;J·R·斯努尼安 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/US2005/008251 |
| 进入国家日期 | 2006.11.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式XXX β-酰胺基羰基化合物的方法： 所述方法包括步骤： a)在钯催化剂、钯配体、碱和任选包括相转移催化剂和任选包括水的溶剂存在下，使式XII化合物： 与式XIII化合物反应： 制备式XXXI化合物 其中： X为离去基团； 各Ra为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、-CN、-C(O)-O烷基或卤素； 各R2独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基或任选取代的芳基； 各R4独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基、任选取代的芳基，或R2和R1与它们连接的基团一起形成任选取代的5元-8元杂环；和 各R3为有机部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及如流程中所示方法，和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物，例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090334 英 |
