




| 公开(公告)号 | CN1946679A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012823.5 |
| 申请日期 | 2005.05.25 |
| 专利名称 | 氨基-丙醇衍生物 |
| 主分类号 | C07C217/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07C217/64(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/137(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.27 GB 0411929.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·欣特尔丁;K·赫根奥尔;P·努斯鲍默 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-25 PCT/EP2005/005685 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物: 其中 R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1至6个氟原子取代的C1-6烷基;C2-6链烯基;或C2-6炔基; R2是式(a)、(b)或(c)的基团 其中 R6是任选地被环烷基、苯基、杂芳基或杂环残基取代的C1-12烷基, 其中C1-12烷基任选地被一个或多个O或C=O间断;并且 其中苯基、杂芳基、环烷基和/或杂环残基可以被1至5个取代基取代,该取代基选自羟基,卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,氰基,苯基和被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基; R7是H、苯基或杂芳基,其中苯基和/或杂芳基独立地可以被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代; X是O、C=O、S或键; Z是N或CH; R3是式(d)或(e)的基团 其中Y是CH或CF,R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基,Z1是直接的键、CH2、CHF、CF2或O,并且R9和R10各自独立地是H或任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基;并且 R4和R5各自独立地是H、任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基或酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物,在式(I)中,R1、R2、R3、Ra和R5如说明书中所定义,本发明还涉及它们的制备方法、它们的用途(特别是在移植中的用途)以及包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/118523 英 |