| 公开(公告)号 | CN101052398A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037665.9 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 作为雄激素受体调节剂的N-(吡啶-3-基)-2-苯基丁酰胺 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.29 US 60/623,442 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | 金润泰;J·克洛斯;M·E·杜甘;B·汉尼;R·S·梅斯纳;J·穆塞尔曼;J·J·佩尔金斯;王家炳 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/US2005/039931 |
| 进入国家日期 | 2007.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体： 其中： W是 n是0、1、2或3； m是0、1或2； Z是OR6或NR7R8 R2和R3各独立选自氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4环烷基，其中所述烷基和环烷基任选被一个或多个氟原子取代，条件是R2或R3至少一个不是氢，另外，当R2是OH时，R3不是OH； R1、R7和R8各独立选自 氢， 卤素， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， 芳基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷氧基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C1-10烷基， C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基氨基C1-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基C0-10烷基， 羟基羰基C1-10烷基， 羟基羰基C2-10烯基， 羟基羰基C2-10炔基，和 羟基C0-10烷基， 条件是当苯环的一个碳被作为连接基的氧直接取代时，则该苯环中与所述氧取代的碳相邻的任何碳不被氧连接基取代； R4和R5各独立选自 氢， 卤素， 全氟代C1-6烷基， 全氟代C1-6烷氧基， C1-10烷基， C2-10烯基， C2-10炔基， C1-10烷硫基， 芳基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基 (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基， C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷氧基羰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基氨基C0-10烷基， C0-10烷氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷氧基羰基氧基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基羰基氧基C0-10烷基， 芳基C0-10烷氧基羰基氧基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基， C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基， 羟基羰基C1-10烷基， 羟基羰基C2-10烯基， 羟基羰基C2-10炔基， C1-10烷氧基， C1-10烷氧基C0-10烷基， 芳氧基C0-10烷基， C3-8环烷氧基C0-10烷基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷氧基C0-10烷基， C1-10烷基羰基氧基C0-10烷基， (C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基氨基磺酰基C0-10烷基， C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8环烷基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C3-8杂环基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， 芳基C0-10烷基磺酰基氨基C0-10烷基， C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8杂环基C0-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， C3-8环烷基C0-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， 芳基C0-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基， (C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基， (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基，和 羟基C0-10烷基； R6选自氢、C1-5烷基、C1-5环烷基，其中所述烷基和环烷基任选被一个或多个氟原子取代；且 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8中，所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个选自以下的基团取代：羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤基、CO2H、氰基、O(C＝O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O(0-1)(C1-10)全氟代烷基、C0-10烷基氨基羰基氨基、C1-10烷氧基羰基氨基、C1-10烷基羰基氨基、C0-10烷基氨基磺酰基氨基、C1-10烷基磺酰基氨基、C1-10烷基磺酰基、C0-10烷基氨基磺酰基、C0-10烷基氨基羰基和NH2。 |
| 摘要 | 结构式(I)的化合物是组织选择性的雄激素受体(AR)调节剂。这类化合物可用于使变弱的肌紧张增加，还可用于雄激素缺乏所导致的疾病或者可通过给予雄激素改善的疾病的治疗，包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、衰弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后的症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它的造血疾病、炎性关节炎和关节修复、HTV-消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹部肥胖、代谢综合征、II型糖尿病、癌症恶病、阿尔茨海默病、肌营养不良、认知下降、性功能障碍、睡眠性呼吸暂停、抑郁症、卵巢功能早衰和自身免疫性疾病，可单独使用或与其它活性物质联合使用。 |
| 国际公布 | 2006-06-08 WO2006/060108 英 |
