| 公开(公告)号 | CN1942436A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480042798.0 |
| 申请日期 | 2004.08.02 |
| 专利名称 | 基于赖氨酸的化合物 |
| 主分类号 | C07C311/37(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/37(2006.01)I;C07D207/44(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 阿姆布里利亚生物制药公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·斯特拉尼克斯;V·佩龙 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-02 PCT/CA2004/001440 |
| 进入国家日期 | 2006.10.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式I化合物： 及其药学上可接受的盐， 其中n是3或4， 其中X和Y是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，F，Cl，Br，I，-CF3，-OCF3，-CN，-NO2，-NR4R5，-NHCOR4，-OR4，-SR4，-COOR4，-COR4和-CH2OH，或者X和Y一起定义亚烷二氧基，选自式-OCH2O-的亚甲二氧基和式-OCH2CH2O-的亚乙二氧基， 其中R6选自1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，和在其环烷基部分具有3至6个碳原子、在其烷基部分具有1至3个碳原子的环烷基烷基， 其中R3选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，和式R3A-CO-基团，其中R3A选自1至6个碳原子的直链或支链烷基，具有3至6个碳原子的环烷基，在其环烷基部分具有3至6个碳原子、在其烷基部分具有1至3个碳原子的环烷基烷基，1至6个碳原子的烷氧基，四氢-3-呋喃氧基，-CH2OH，-CF3，-CH2CF3，-CH2CH2CF3，吡咯烷基，哌啶基，4-吗啉基，CH3O2C-，CH3O2CCH2-，乙酰基-OCH2CH2-，HO2CCH2-，3-羟基苯基，4-羟基苯基，4-CH3OC6H4CH2-，CH3NH-，(CH3)2N-，(CH3CH2)2N-，(CH3CH2CH2)2N-，HOCH2CH2NH-，CH3OCH2O-，CH3OCH2CH2O-，C6H5CH2O-，2-吡咯基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-吡嗪基，2-喹啉基，3-喹啉基，4-喹啉基，1-异喹啉基，3-异喹啉基，2-喹喔啉基，下式苯基 选自如下的吡啶甲基 选自如下的吡啶甲氧基 选自如下的取代的吡啶基 下式基团 其中X’和Y’是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，F，Cl，Br，I，-CF3，-NO2，-NR4R5，-NHCOR4，-OR4，-SR4，-COOR4，-COR4和-CH2OH， 其中R4和R5是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，和3至6个碳原子的环烷基， 其中R2选自式IV的二苯基甲基 式V的萘基-1-CH2- 式VI的萘基-2-CH2- 式VII的联苯甲基 和式VIII的蒽基-9-CH2- 其中R1是可裂解的单元，由此一旦所述单元的裂解，所述化合物能够释放蛋白酶抑制剂，其条件是R1不是H。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的基于赖氨酸的化合物；和当式(I)化合物包含氨基时的其药学上可接受的铵盐，其中R1例如可以是(HO)2P(O)-，(NaO)2P(O)-，烷基CO-或环烷基-CO-，其中X例如可以是F，Cl和Br，其中R2和R3是如本文所定义的。这些基于赖氨酸的化合物具有生理性可裂解的单元，也就是R1，由此一旦该单元的裂解，即释放HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/012725 英 |
