| 公开(公告)号 | CN101083989A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580044005.3 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 噻唑烷酮衍生物作为抗血管生成剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/427(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/427(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.23 IT MI2004A002475 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲细胞治疗责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·卡辛;G·科莱拉;S·德穆纳里;M·格鲁尼 |
| 地址 | 意大利布雷索 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013650 |
| 进入国家日期 | 2007.06.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)化合物在制备用于治疗其中抑制HIF-1α和p300之间相互作用是有益的病变的药物组合物中的用途， 其中： R1是芳基或杂芳基； R2是烷基、链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基； X是氧或硫， 且其中： “烷基”是含有1至10个碳原子、优选1至8个碳原子的直链或支链烃，任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、巯基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、酰基、酰氧基和取代的氨基； “芳基”是6至14个碳原子的不饱和环状芳族烃，任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：烷基、芳基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、巯基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、酰基、酰氧基、硝基和取代的氨基； “杂芳基”是含有一个或多个优选选自氮、氧和硫的原子的单环或稠合5-至10-元芳族环，任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、芳基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、巯基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、酰基、酰氧基、硝基和取代的氨基； “环烷基”表示含有3至8个碳原子的环状烷基，任选被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、芳基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、巯基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、酰基、酰氧基、硝基和取代的氨基； “杂环烷基”是饱和或部分不饱和的单环或稠合环，含有一个或多个优选选自氮、氧和硫的原子，且任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、芳基、卤代烷基、卤素、羟基、烷氧基、巯基、氰基、磺酰氨基、氨基磺酰基、酰基、酰氧基、硝基和取代的氨基； “链烯基”是直链、环状或支链的单价烃基，包含至少一个碳碳双键，任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、酰基、环烷基、杂环烷基、芳基、卤代烷基、烷氧基和取代的氨基； “烷氧基”是直链或支链C1-C4烷氧基； “取代的氨基”是-NRR基团，其中每个R基团独立地选自氢、酰基、烷基、环烷基、芳基，或R基团可与氮原子一起形成5-或6-元杂环； “卤素”或“卤代”前缀表示氟、氯、溴和碘； “酰基”是-C(O)-R”基团，其中R”优选选自氢、羟基、烷基、卤代烷基、环烷基；芳基，任选被一个或多个烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素和取代的氨基取代；杂芳基，任选被一个或多个烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代和取代的氨基取代；以及任选被一个或多个烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代和取代的氨基取代的环。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物在制备用于治疗其中抑制HIF-1α和p300之间相互作用是有益的病变的药物组合物中的用途，所述药物组合物尤其是作为抗血管生成药物用于治疗实体肿瘤，其中R1、R2和X如说明书中所定义。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066846 英 |
