| 公开(公告)号 | CN1330661C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN03819171.7 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 用于药物发现的单糖衍生物 |
| 主分类号 | C07H15/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/18(2006.01)I;C07H5/06(2006.01)I;C07H23/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.8 AU 2002950657 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔卡米亚有限公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·利奥·韦斯特;彼得·安德鲁斯;特蕾西·伊丽莎白·拉姆斯代尔;维姆·穆特曼斯;江·坦乐;克丽丝·克拉克;乔瓦尼·阿贝南特;刘立功 |
| 地址 | 澳大利亚昆士兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/AU2003/001008 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 式I的化合物，其为呋喃糖或吡喃糖形式的单糖衍生物， 式I 其中， n为0或1； R1为XR，其中， X选自O、S、S＝O和SO2， R选自C1-C9烷基、C1-C15链烯基、C1-C15炔基、C1-C15杂烷基、C6-C15芳基、C6-C15杂芳基、C6-C15芳基烷基或C6-C15杂芳基烷基，它们为环状或非环状、支链和/或直链， 基团R2-R5选自OH、OR和N(Y)Z，从而：基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为OH，基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为OR，其中R如以上定义，条件是当基团R2-R5中两个为OR时，OR是醚型基团且R基团不可以都为甲基或未取代的苄基，基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为N(Y)Z，其中Z选自氢或R，而Y选自以下，其中G指与N(Y)Z中的氮原子连接的点，N(Y)Z基团不可以相同； 基团Q和W独立地选自氢或如以上定义的R，且Q和W可以结合形成环， 基团Z和Y可以结合形成环， 基团R1-R5不可以结合在一起形成环， 条件是当式I的化合物中的两个基团为N(Y)Z时，这些基团不同， 进一步条件是当R2或R5为N(Y)Z时，N(Y)Z不可以为三氟乙酰胺基、乙酰胺基、苄氧羰基氨基或叔丁氧羰基氨基， 进一步条件是当R2为N(Y)Z时，N(Y)Z不可以为苯二甲酰亚氨基、4-[N-[1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亚环己基)-3-甲基丁基]-氨基}苄酯、N-1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亚环己基)乙基、2，2，2-三氯乙氧羰基、9-芴基甲氧羰基或5-酰基-1，3-二甲基巴比妥酸酯型保护基， 进一步条件是当该化合物为2-脱氧-2-氨基葡萄糖构型且R5和R4均为羟基时，R3不可以为甘醇酸酯[-CH2-CO2H]或乳酸酯醚[-CH(CH3)-CO2H]或者它们的酯或酰胺衍生物。 |
| 摘要 | 用于制备潜在生物活性化合物的组合库的新化合物和方法基于式(I)的单糖，其为呋喃糖或吡喃糖形式的单糖衍生物。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014929 英 |
