| 公开(公告)号 | CN1942463A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011243.4 |
| 申请日期 | 2005.04.13 |
| 专利名称 | 2-氨基嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.15 JP 120833/2004 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 冈本芳典;洼田浩一;佐藤一平;服部和之;金山隆俊;横山和宏;寺井嘉哉;竹内雅博 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-13 PCT/JP2005/007178 |
| 进入国家日期 | 2006.10.13 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种IKK2抑制剂，其含有由下面通式(I)所表示的2-氨基嘧啶衍生物或其盐作为有效成分，所述通式(I)为： (其中所示符号具有下述含义： R1：彼此相同或不同，各自代表低级烷基、-OH、-O-低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-S-R3、-SO-R3、-SO2-R3、-NR4(R5)、-CO2-R3、-CO-NR4(R5)、-NR4-CO-R0、-CN、-NO2、-O-卤代低级烷基或低级亚烯基；在这些取代基中，低级烷基和-O-低级烷基可被一个或两个选自-O-R3、-NR4(R5)、-CN和-CO2-R3中的取代基取代； R0：低级烷基； R00：低级亚烷基； R3、R4和R5：彼此相同或不同，各自代表H或-R0； n：0、1或2； E：H、-E1或-D-E1； E1：被任选取代的环烷基、被任选取代的苯基，或被任选取代的单环杂环基或双环杂环基； D：键合、-O-、-S-、-R00-、-O-R00-、-R00-O-、-NR4-R00-、-R00-NR4-、-NR4-CO-、-CO-NR4-、-O-R00-NR4-R00-、-O-R00-O-、-O-R00-CO-或-O-R00-CH(O-R3)-； R6：H、被-R00-任选取代的苯基，或-R0； m：0、1、2或3； R2：H、-R0或-Z-W； Z：-R00-、-CO-、-CO-R00-或-R00-CO-； W：-O-R3、-NR4(R5)、-CR21R22R23、被任选取代的苯基，或者被任选取代的单环杂环基或双环杂环基； R21：H或-R0； R22：-R0、-O-R3或-NR4(R5)； R23：-R0或被任选取代的苯基)。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种可用作与IKK2相关的炎症性疾病或自身免疫病的治疗剂或预防剂的化合物，即在其6位上具有2-羟基苯基、并且在其4位上具有含一个氮原子的饱和环状基团(如哌啶)的2-氨基嘧啶衍生物。本发明的药物组合物和本发明的化合物由于具有抑制IKK2的作用，所以具有优异的抗炎作用，从而可用于炎症性疾病和自身免疫病的治疗剂和预防剂中，特别是可用于类风湿性关节炎的治疗剂和预防剂中。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100341 日 |
