| 公开(公告)号 | CN1697836A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN02819512.4 |
| 申请日期 | 2002.08.05 |
| 专利名称 | 用作NMDA拮抗剂的取代的5,6,6a,11b-四氢-7-氧杂-5-氮杂-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D491/04 |
| 分类号 | C07D491/04;A61K31/445;A61K31/34;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/00;//(C07D491/04,221∶00,307∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.3 DE 10137487.9 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格拉奇;M·普泽沃斯伊;W·G·恩格伯格;E·雷斯米勒;P·布洛姆斯-芬克;C·莫尔;U·-P·贾古斯奇 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-05 PCT/EP2002/008886 |
| 进入国家日期 | 2004.04.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I取代的5，6，6a，11b-四氢-7-氧杂-5-氮杂-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物所述化合物呈其制备的形式，或其酸或碱的形式，或其盐形式，特别是生理可接受盐的形式，或其溶剂化物，特别是水合物的形式；特别是与阳离子或碱或者与阴离子或酸形成的其生理可接受盐的形式；可任选呈其外消旋体形式，其纯的立体异构体，特别是对映体或非对映体形式，或立体异构体，特别是对映体或非对映体以任何所需混和比例的混合物形式；其中R1、R2、R3和R4彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2；C1-C18-烷基、C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被N、S或O替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；OR11、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)OR11、C(O)NR11R11’、NR11R11’、S(O2)R11或SR11，其中R11和R11’彼此独立地选自H；C1-C18-烷基、C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被N、S或O替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；R5选自H；C1-C18-烷基、C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被N、S或O替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；R6选自R12或ZR12，其中Z＝C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基或C2-C6-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的，其中R12选自H；C1-C12-烷基、C2-C12-链烯基或C2-C12-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被S、O或N替代的相应杂环；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；C(O)R13、C(O)OR13、C(S)R13、C(S)OR13或S(O2)R13，其中R13选自H；C1-C10-烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被S、O或N替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的，特别是苯乙基、1-金刚烷基、2-金刚烷基、1-萘基或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基；噻唑基；SR14，其中R14选自芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的，C(O)NR15R16、C(O)NR15NR16R17、C(NR15)NR16R17、C(S)NR15R16或C(S)NR15NR16R17，其中R15、R16和R17彼此独立地选自H；C1-C18-烷基、C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被S、O或N替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；R7、R8、R9和R10彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2；C1-C10-烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；OR18、OC(O)R18、OC(S)R18、C(O)R18、C(O)OR18、C(S)R18、C(S)OR18、SR18、S(O)R18或S(O2)R18，其中R18选自H；C1-C10-烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被S、O或N替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；NR19R20、NR19C(O)R20、C(NR19)NR20R21、NR19C(S)R20、C(S)NR19R20或C(S)NR19NR20R21或S(O2)NR19R20，其中R19、R20和R21彼此独立地选自H、O；C1-C18-烷基、C2-C18-链烯基或C2-C18-炔基，所述基团分别是支链或无支链的，单取代或多取代或未取代的；C3-C8-环烷基，所述基团是饱和或不饱和的，单取代或多取代或未取代的，或其中至少一个环碳原子被S、O或N替代的相应杂环；烷基芳基或烷基杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，所述基团分别是单取代或多取代或未取代的；或者R19与R20或R20与R21一起形成C3-C8-环烷基，所述基团是 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的5，6，6a，11b-四氢-7-氧杂-5-氮杂-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物，以及这些化合物在制备用于一些适应症，特别是用于治疗疼痛的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2003-02-20 WO2003/014124 德 |
