| 公开(公告)号 | CN1942439A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480042834.3 |
| 申请日期 | 2004.11.19 |
| 专利名称 | 无定形形式的阿托伐他汀钙的制备方法 |
| 主分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.17 IN 491/Del/2004 |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | Y·库马;S·M·D·库马;S·沙希亚纳拉亚纳 |
| 地址 | 印度哈里亚纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-19 PCT/IB2004/003789 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种制备无定形阿托伐他汀钙的方法，该方法包括： a)使(4R-顺)-1，1-二甲基乙基-6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)-羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基}-2，2-二甲基-1，3-二噁烷-4-乙酸酯(化合物H)在可与水混溶的溶剂中形成的溶液与酸反应，制得[R-(R*，R*)]-1，1-二甲基乙基-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯(化合物I)； b)用碱金属氢氧化物处理化合物I，以制备阿托伐他汀的碱金属盐； c)用不混溶于水或微混溶于水的溶剂洗涤所述阿托伐他汀的碱金属盐的溶液； d)用钙盐或氢氧化钙处理所述洗涤后的阿托伐他汀的碱金属盐溶液，以制备阿托伐他汀钙； e)分离粗阿托伐他汀钙； f)通过以下步骤提纯粗阿托伐他汀钙：将粗阿托伐他汀钙溶解于四氢呋喃和甲醇的混合物中，用水使其沉淀，制得晶体形式的纯阿托伐他汀钙； g)将这样制得的晶体纯阿托伐他汀钙转化为无定形形式。 |
| 摘要 | 提供了制备无定形阿托伐他汀钙和稳定的无定形阿托伐他汀钙的方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092852 英 |
