| 公开(公告)号 | CN1942473A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011787.0 |
| 申请日期 | 2005.04.27 |
| 专利名称 | 生产五环紫杉烷的方法 |
| 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.30 JP 136359/2004 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 井村明弘;山口达也;高柳佳弘;内田诚士郎 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-27 PCT/JP2005/008034 |
| 进入国家日期 | 2006.10.19 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 用于生产以下通式(2)的化合物或其盐、或其水合物或溶剂合物的方法，该方法包括使下式(1)的化合物与碱金属高锰酸盐反应：(在式(1)中，下式(1-a)的部分结构的6-位和7-位之间的虚线： 表示该部分的键可能是双键；boc是指叔丁氧羰基；Ac是指乙酰基；Bz是指苯甲酰基；R1是指烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基可具有一个或多个选自以下的取代基：卤原子、羟基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰胺基和酰氧基；R2是指任选具有保护基的羟基)：(在式(2)中，R1、R2、boc、Ac和Bz具有与上述相同的含义)。 |
| 摘要 | 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105807 日 |
