| 公开(公告)号 | CN101128427A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580048668.2 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 用作CCR2B拮抗剂的杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D211/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/26(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.24 GB 0428327.1;2005.10.6 GB 0520325.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 贾斯廷·F·鲍尔;杰弗里·P·波伊泽;保罗·特纳;戴维·沃特森;乔恩·温特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/GB2005/004895 |
| 进入国家日期 | 2007.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;陈 桉 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药用盐或溶剂化物 Q-L-W-C(＝X)-Z-P (I) 式中 Q为式-N(R1)(R2)的胺，其中R1和R2独立地选自氢(条件是R1和R2两者不同时为氢)，C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，环原子和链原子至多为14的环烷基-烷基，环原子至多为7的杂环基，环原子和链原子至多为14的杂环基-烷基，环原子至多为14的杂环基-环烷基，环原子和链原子至多为20的杂环基-杂环基-烷基，环原子和链原子至多为20的杂环基-芳基-烷基，环原子至多为20的杂环基-芳基，环原子和链原子至多为14的芳基-烷基，环原子和链原子至多为20的芳基-杂环基-烷基，环原子和链原子至多为14的芳基-氧基-烷基，环原子至多为14的芳基-环烷基，环原子和链原子至多为20的芳基-芳基-烷基；以及 其中各链或各环任选独立地被至多3个取代基所取代，所述取代基各自独立地选自：卤素，羟基，C1-6烷基，任选被C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基，氰基，C1-4烷基磺酰基，三氟甲基，羧基，C1-4烷氧基羰基，C1-2烷氧基羰基苯基，苯基，NH2，NO2，＝O，C1-4烷基羰基，环原子至多为10的C3-7环烷基-杂芳基，且杂芳环的氮原子可以被氧基取代， 或者R1和R2与Q中的氮原子一起表示4～7元的饱和环，该饱和环任选包含选自O、N或S中的另外的杂原子，并且任选被至多3个各自独立地选自上面列举的取代基所取代； L为连接基，包括C1-6烷基，C1-6烷基-C4-10环烷基，或者C4-10环烷基-C1-6烷基，其中在每种情况下，所述烷基和/或环烷基还可包括1、2或3个独立选自N、O、S的杂原子，和/或＝O基团； 或者L与胺Q中的氮原子和R2一起表示杂环基或杂环基-C1-6烷基，其中该杂环基为环原子至多为10的杂环基，而且其中除了胺Q中的氮原子之外，该杂环基和/或烷基可任选包含1或2个独立选自O、N或S中的另外的杂原子和/或＝O基团；及其中各链或各环任选独立地被羟基，卤素或C1-4烷基取代； 条件是 (i)若L为如上定义的C5-7环烷基-C1烷基，则Q不为具有两个氮杂原子的饱和杂环，且Q是未取代的或者在环氮杂原子上被保护基取代，及 (ii)若L表示如上定义的杂环基-C1-6烷基且该杂环基不包含另外的杂原子，则R1不表示具有单个氮杂原子的饱和杂环，而且该环是未取代的或者在氮杂原子上具有保护基； W为6-或7-元脂族环，其包括环原子Y1和Y2并分别通过Y1和Y2与基团L和C(＝X)相连，Y1和Y2独立地选自N和C，而且如果Y1和Y2均为N或者均为C，那么W在任意环原子上任选被1、2或3个独立选取的R1基团所取代，或者被在两个环碳原子之间的C2桥所取代；及如果Y1为C且Y2为N，那么Y1任选被羟基或卤素取代； X为O，N，N-CN或S； Z为NR3，其中R3为氢或C1-4烷基，或者当Y2为N时，Z也可以为O； P为环原子至多为20的单环或双环C5-10芳基或杂芳基，其各自任选被1、2或3个独立选自下列的取代基取代：卤素，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，三氟甲硫基，羧基C1-4烷基，及NO2； 或者P任选被苯基、苯氧基或碳原子至多为10的芳烷氧基取代，所述苯基、苯氧基或碳原子至多为10的芳烷氧基各自任选被1或2个上面对P而列举的任何其它取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明披露式(I)Q-L-W-C(＝X)-Z-P的化合物及其药用盐或溶剂化物，式中Q为式-N(R1)(R2)的胺；L为烷基或杂环烷基连接基；W是包含环原子Y1和Y2的6-或7-元脂族环，该环原子Y1和Y2分别与基团L和C(X)相连并且独立地选自N和C；X为O，N，N-CN或S；Z为NR3；P为任选取代的单环或双环芳基或杂芳基；该化合物及其药用盐或溶剂化物可用于治疗C-C趋化因子介导的病症。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067401 英 |
